기술 자료
| 화학식 | C12H13N |
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| 분자량 | 171.24 | CAS 번호 | 136236-51-6 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 34 mg/mL (198.55 mM) | ||||
| Ethanol | 34 mg/mL (198.55 mM) | ||||||
| Water | 4 mg/mL (23.35 mM) | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Rasagiline (TVP-1012)은 MAO-B 프로파길아민 억제제로, MAO-B와 MAO-A에 대한 시험관 내 IC50 값이 각각 4.43 nM 및 412 nM인 새로운 선택적이고 비가역적인 억제제입니다. | ||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Rasagiline은 모노아민 산화효소(MAO) B형의 고도로 선택적이고 강력한 프로파길아민 억제제입니다. 다른 유사한 프로파길아민 억제제와 마찬가지로, 이 화합물은 MAO의 플라빈 잔기의 N5 질소에 공유결합하여 효소의 비가역적 불활성화를 초래합니다. 쥐의 간 및 뇌 조직에서 생체 내외에서 MAO-A에 비해 MAO-B 억제에 대한 셀레길린과 유사한 선택성을 가집니다. 두 억제제 모두 고용량에서 효소의 A형을 억제합니다. | ||||
| 생체 내(In Vivo) | Rasagiline은 경구 투여 후 잘 흡수되며 BBB를 쉽게 통과합니다. 이 화합물의 경구 생체이용률은 35%이며, 0.5-1시간 후에 Tmax에 도달하고 반감기는 1.5-3.5시간입니다. 1-10 mg/일 용량에서 선형 흡수를 나타냅니다. 이 화합물은 주로 사이토크롬 P450 유형 1A2 (CYP1A2)에 의해 광범위한 간 Metabolism을 거칩니다. 혈장 알부민 결합은 60%-70%로 간주됩니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Rasagiline 인용됨 1 출판물
| Histamine signaling and metabolism identify potential biomarkers and therapies for lymphangioleiomyomatosis [ EMBO Mol Med, 2021, e13929] | PubMed: 34378323 |
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