Rasagiline Mesylate

카탈로그 번호S2102 배치:S210201

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기술 자료

화학식

C12H13N.CH4O3S
분자량 267.34 CAS 번호 161735-79-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 53 mg/mL (198.24 mM)
Water 53 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 53 mg/mL (198.24 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (112.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Rasagiline Mesylate (TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate)는 특발성 파킨슨병 치료를 위한 새로운 MAO-B 억제제입니다.
표적
MAO-B MAO-A
4.43 nM 412 nM
시험관 내(In vitro)

Rasagiline은 쥐 뇌의 MAO-B형과 A형을 각각 4.43 nM 및 412 nM의 IC50으로 억제합니다. Rasagiline은 급성 및 만성 투여 시 쥐 뇌와 간에서 MAO-B 억제에 있어 셀레길린보다 3~15배 더 강력하지만, 시험관 내에서는 유사한 효능을 보입니다. Rasagiline은 SH-SY5Y 세포에서 N-메틸(R) 살솔리놀에 의해 유도된 GAPDH의 핵 축적을 방지합니다. Rasagiline은 ΔΨm의 붕괴 및 뒤이은 세포자멸사 과정을 방지하는데, 이는 미토콘드리아가 세포의 생존과 죽음을 결정할 수 있음을 나타냅니다. Rasagiline은 부분적으로 신경 분화된 PC12 세포에서 혈청 및 NGF 철회에 대한 반응으로 강력한 항세포자멸사 및 신경보호 활성을 가지며, 세포 사멸의 첫 단계인 미토콘드리아 막 전위 감소를 방지합니다. Rasagiline은 주요 대사 산물인 아미노인다으로 Metabolism되며, 셀레길린은 L-메탐페타민을 생성합니다. Rasagiline은 p42 및 p44 MAP kinase의 농도 및 시간 의존적 인산화를 통해 PKC-MAP kinase 경로를 직접 활성화합니다.

생체 내(In Vivo)

Rasagiline은 생체 외에서 뇌와 간의 MAO를 각각 ED50 4.43 nM 및 412 nM로 억제합니다. Rasagiline (0.2 mg/kg 및 1 mg/kg)은 쥐에서 운동 기능 및 공간 기억의 회복을 가속화하고 뇌부종을 약 40-50% 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159700/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11520893/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16028105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10082192/

Sellecks Rasagiline Mesylate 인용됨 3 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
A monoamine oxidase B inhibitor ethyl ferulate suppresses microglia-mediated neuroinflammation and alleviates ischemic brain injury [ Front Pharmacol, 2022, 13:1004215] PubMed: 36313349
Histamine signaling and metabolism identify potential biomarkers and therapies for lymphangioleiomyomatosis [ EMBO Mol Med, 2021, e13929] PubMed: 34378323

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