기술 자료
| 화학식 | C19H23FN2O3S |
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| 분자량 | 378.46 | CAS 번호 | 2360851-29-0 | ||||||||||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 76 mg/mL (200.81 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 5 mg/mL (13.21 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | RBN012759는 인간 촉매 도메인 및 마우스 촉매 도메인에 대해 각각 <3 nM 및 5 nM의 IC50을 갖는 PARP14의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 면역 반응에 기여합니다. | ||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | RBN012759는 충분히 용해되며, 높은 투과성, 낮은 유출 및 높은 PARP 계열 선택성을 가진 인간 및 마우스 PARP14의 강력한 억제제입니다. 이 화합물로 인간 1차 대식세포를 처리하면 PARP14 자가-MARylation에 해당하는 MAR/PAR 신호가 감소하고 PARP14 단백질이 용량 의존적으로 안정화됩니다. 이 억제제로 1차 인간 대식세포를 처리하면 IL-4에 의해 유도된 M2 유사 유전자 발현이 감소하여 PARP14 억제가 면역 억제 능력이 낮은 표현형을 유발함을 시사합니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | RBN012759는 마우스에서 적당한 청소율과 경구 생체 이용률을 보입니다. 이 화합물은 마우스에서 500 mg/kg BID(PARP14 마우스의 75배)까지 반복 투여 시 잘 내약됩니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks RBN012759 인용됨 1 출판물
| Extracellular inosine induces anergy in B cells to alleviate autoimmune hepatitis [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3] | PubMed: 40409684 |
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