Regadenoson

카탈로그 번호S5358 배치:S535801

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기술 자료

화학식

C₁₅H₁₈N₈O₅

분자량

390.35

CAS 번호

313348-27-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

78 mg/mL (199.82 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.12 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan)은 관상동맥 혈관 확장 활성을 가진 선택적 A2A adenosine receptor 작용제입니다.

표적

A2AR

290 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

Regadenoson은 인간 A2A 수용체에 대해 비교적 낮은 결합 친화도(hA2A Ki=290 nM)를 가지며, A2B 및 A3AR 아형에 비해 30배 이상, A1AR에 비해 13배의 선택성을 가집니다. 이 화합물은 PC12 세포에서 cAMP 축적을 유발하는 약한 부분 작용제로 작용하지만, 관상동맥 혈관 확장을 유발하는 완전하고 강력한 작용제로 작용합니다.

생체 내(In Vivo)

개 모델에서 레가데노손의 정맥 볼루스 주사는 심근 혈류의 용량 의존적 증가와 관상동맥 혈관 저항의 용량 의존적 감소를 유발합니다. 쥐 심장 모델에서 이 화합물은 고용량에서 심박수의 용량 의존적 증가와 평균 동맥압의 감소를 보였습니다. 또한 혈청 노르에피네프린과 에피네프린을 2배 이상 증가시켰습니다. 임상 데이터에 따르면 이 화학 물질은 11.5 L 및 78.7 L(정상 상태)의 분포 부피와 37.8 L/h의 예상 청소율을 가집니다. 신장으로 배설되며(총 제거량의 58%), 최종 반감기는 33분에서 108분입니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164628/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19761931/

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.