Regorafenib (BAY 73-4506)

카탈로그 번호S1178 배치:S117808

인쇄

기술 자료

화학식

C21H15ClF4N4O3
분자량 482.82 CAS 번호 755037-03-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 97 mg/mL (200.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Regorafenib은 무세포 분석에서 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) 및 Raf-1에 대한 다중 표적 억제제로, 각각 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 및 2.5 nM의 IC50 값을 가집니다. Regorafenib은 Autophagy를 유도합니다.
표적
RET
(Cell-free assay)		 Raf-1
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 Kit
(Cell-free assay)		 VEGFR1
(Cell-free assay)		 더 보기
1.5 nM 2.5 nM 4.2 nM 7 nM 13 nM
시험관 내(In vitro)

Regorafenib은 NIH-3T3/VEGFR2 세포에서 VEGFR2 자가인산화를 3 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. HAoSMC에서 이 화합물은 PDGF-BB 자극 후 PDGFR-β 자가인산화를 90 nM의 IC50으로 억제합니다. 또한 FGF10으로 자극된 MCF-7 유방암(BC) 세포에서 FGFR 신호 전달을 억제합니다. 이 화학물질은 돌연변이 수용체 KITK642E 및 RETC634W를 각각 약 20 nM 및 10 nM의 IC50으로 매우 강력하게 억제했습니다. VEGF165로 자극된 HUVEC의 증식을 약 3 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 FGF2로 자극된 HUVEC과 PDGF-BB로 자극된 HAoSMC의 증식을 각각 127 nM 및 146 nM의 IC50으로 억제합니다. 이는 Protein Tyrosine Kinase (VEGFR, KIT, RET, FGFR, PDGFR) 및 세린/트레오닌 키나아제 (Raf 및 p38MAPK) 수용체 억제를 통해 종양 세포 증식과 종양 혈관 모두를 표적으로 합니다. 이 화학물질은 인간 Hep3B, PLC/PRF/5 및 HepG2 세포의 성장을 농도 및 시간 의존적으로 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Regorafenib은 마우스의 다양한 전임상 인간 이종이식 모델에서 강력한 용량 의존적 TGI를 나타내며, 유방 MDA-MB-231 및 신장 786-O 암종 모델에서 종양 축소를 보였습니다. 이 화합물은 지방 패드에 정위적으로 성장하는 동계 원발성 4T1 유방 종양의 성장을 막을 뿐만 아니라 폐에서의 종양 전이 형성도 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 키나아제 분석

    재조합 VEGFR2 (쥐 aa785–aa1367), VEGFR3 (쥐 aa818–aa1363), PDGFRβ (aa561–aa1106), Raf-1 (aa305–aa648) 및 BRafV600E (aa409–aa765) 키나아제 도메인을 사용한 시험관 내 분석이 수행됩니다. 초기 시험관 내 키나아제 억제 프로파일링은 이 화합물의 1 μM 고정 농도에서 수행됩니다. 50% 억제 농도(IC50) 값은 선택된 반응성 키나아제, 예를 들어 VEGFR1 및 RET에서 결정됩니다. TIE2 키나아제 억제는 글루타티온-S-트랜스퍼라제, TIE2의 세포내 도메인 및 펩타이드 바이오틴-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG를 기질로 사용하는 재조합 융합 단백질을 이용한 균일 시간 분해 형광(HTRF) 분석으로 측정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    GIST 882 and TT cells

  • 농도

    5 nM-10 μM

  • 배양 시간

    96 hours

  • 방법

    For proliferation assays, GIST 882 and TT cells are grown in RPMI medium containing L-glutamine, and MDA-MB-231, HepG2 and A375 cells in DMEM always containing 10% hiFBS. Cells are trypsinized, plated at 5×104 cells/well in 96-well plates in complete media containing 10% FBS and grown overnight at 37 °C. The next day, vehicle or Regorafenib serially diluted in complete growth media to between 10 μM and 5 nM final concentrations, and 0.2% DMSO, is added and incubation is continued for 96 hours. Cell proliferation is quantified.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female athymic NCr nu/nu mice with Colo-205, MDA-MB-231 or 786-O

  • 용량

    3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg

  • 투여

    Orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21170960/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21789125/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22777740/

고객 제품 검증

Hepatoma cells 24 h after plating were treated with vehicle (DMSO), regorafenib (REGO, 0.5 µM), PDE5 inhibitor (sildenafil, 2 µM); or the drugs in combination. 24 hours after treatment cells were isolated and viability determined by trypan blue (n=3, SEM). *P 0.05<greater than vehicle control. Upper images were generated using a live/dead assay using a Hermes WiScan instrument.

데이터 출처 [ , , J Cell Physiol, 2015, 230(9): 2281-98 ]

regorafenib induced apoptosis-related signals in HCC cell lines

데이터 출처 [ , , Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5768-76 ]

Cytotoxic effects of regorafenib in vitro on PDAC cell lines. Analysis of cell viability (high cell viability corresponds to high OD measured photometrically) after 72-h incubation with 2 μM regorafenib or with a vehicle control (0.2% DMSO) (co). The data of five independent experiments are presented with SE and analyzed with the unpaired two-tailed t test, *p < 0.05, **p < 0.01, and ***p < 0.001.

데이터 출처 [ , , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2017, 390(11):1125-1134 ]

Sellecks Regorafenib (BAY 73-4506) 인용됨 227 출판물

S100P is a ferroptosis suppressor to facilitate hepatocellular carcinoma development by rewiring lipid metabolism [ Nat Commun, 2025, 16(1):509] PubMed: 39779666
The PLEKHA1-TACC2 fusion gene drives tumorigenesis via vascular mimicry formation in esophageal squamous-cell carcinoma [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01536-1] PubMed: 40615663
Therapeutic Potential of STE20-Type Kinase STK25 Inhibition for the Prevention and Treatment of Metabolically Induced Hepatocellular Carcinoma [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00026-8] PubMed: 40024534
Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185] PubMed: 40781553
Relevance of transportome among the mechanisms of chemoresistance in hepatoblastoma [ Biochem Pharmacol, 2025, 237:116914] PubMed: 40185314
The SCD1 inhibitor aramchol interacts with regorafenib to kill GI tumor cells in vitro and in vivo [ Oncotarget, 2025, 16:662-678] PubMed: 40827882
Proteome changes associated with effect of high dose single-fractionation radiation on lung adenocarcinoma cell lines [ Sci Rep, 2025, 15(1):24245] PubMed: 40624183
Small molecule kinase inhibitor altiratinib inhibits brain cyst forming bradyzoites of Toxoplasma gondii [ J Microbiol, 2025, 63(2):e2409001] PubMed: 40044130
Fibroblasts drive differential response in immunotherapy via IL-6 in bioengineered 3D cancer constructs [ bioRxiv, 2025, 2025.06.18.660473] PubMed: 40667289
Regorafenib plus nivolumab in unresectable hepatocellular carcinoma: the phase 2 RENOBATE trial [ Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y] PubMed: 38374347

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.