Relacorilant (CORT125134)

카탈로그 번호E1091 배치:E109102

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기술 자료

화학식

C₂₇H₂₂F₄N₆O₃S

분자량

586.56

CAS 번호

1496510-51-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (170.48 mM)

Ethanol

100 mg/mL (170.48 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Relacorilant (CORT125134)는 HepG2 TAT 분석에서 Ki 7.2 nM을 나타내는 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 Glucocorticoid Receptor 길항제이며, 세포 기반 분석에서 쥐, 사람 및 원숭이 Glucocorticoid Receptor에 대해 각각 12, 81.2, 210 nM의 Ki를 나타냅니다.

표적

glucocorticoid receptor (in HepG2 TAT assay)	Rat glucocorticoid receptor (in cell-based assay)	Human glucocorticoid receptor (in cell-based assay)	Monkey glucocorticoid receptor (in cell-based assay)
7.2 nM(Ki)	12 nM(Ki)	81.2 nM(Ki)	210 nM(Ki)

프로토콜 (참조)

참조

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.7b00162

Sellecks Relacorilant (CORT125134) 인용됨 2 출판물

Polypharmacological profiling across protein target families and cellular pathways using the multiplexed cell-based assay platform safetyProfiler reveals efficacy, potency and side effects of drugs [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523]	PubMed: 39405910
Circulating myomiRNAs as biomarkers in patients with Cushing's syndrome [ J Endocrinol Invest, 2023, 10.1007/s40618-023-02184-3]	PubMed: 37682493

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.