RepSox (E-616452)

카탈로그 번호S7223 배치:S722309

인쇄

기술 자료

화학식

C17H13N5
분자량 287.32 CAS 번호 446859-33-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 57 mg/mL (198.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)는 세포 없는 분석에서 ALK5에 대한 ATP 결합 및 ALK5 자가인산화에 대해 각각 23 nM 및 4 nM의 IC50을 갖는 TGFβR-1/ALK5의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
표적
TGFβR1(ALK5)
(Cell-free assay)
4 nM
시험관 내(In vitro)

RepSox (E-616452)는 ALK5에 대한 ATP 결합 및 ALK5 자가인산화를 각각 23nM 및 4nM의 IC50으로 억제합니다. 또한 18nM의 IC50으로 TGF-β 유도 세포 PAI-1 루시페라제 활성을 억제합니다.

이 화합물은 TGF-β 신호 전달을 억제함으로써 재프로그래밍에서 Sox2를 성공적으로 대체할 수 있으며, 이는 차례로 Nanog 발현을 유도합니다. RepSox가 재프로그래밍을 유도하는 효과는 염색질 리모델링을 필요로 하지 않습니다. iPSC 생성에 효율적인 것으로 밝혀졌습니다.

생체 내(In Vivo)

배반포에 주입하면 RepSox (E-616452)는 생체 내에서 키메라 배아를 형성하는 데 기여할 수 있습니다. 이 화합물로 하루 동안 치료하는 것으로 형질전환 Sox2를 대체하기에 충분합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • ALK5 형광 편광 결합 분석

    ALK5에 대한 화합물 결합은 정제된 재조합 GST-ALK5 (잔기 198-503)에서 테스트됩니다. 로다민 녹색 형광 표지된 ATP 경쟁 억제제의 다양한 농도의 시험 화합물에 의한 치환은 결합 pIC50을 계산하는 데 사용됩니다. GST-ALK5는 62.5 mM Hepes, pH 7.5, 1 mM DTT, 12.5 mM MgCl2, 1.25 mM CHAPS, 및 1 nM 로다민 녹색 표지된 리간드를 포함하는 버퍼에 첨가되어 효소의 활성 부위 적정을 기반으로 최종 ALK5 농도가 10 nM이 되도록 합니다. 40 마이크로리터의 효소/리간드 시약을 RepSox (E-616452)의 다양한 농도 1 μL를 포함하는 384웰 분석 플레이트에 첨가합니다. 플레이트는 485, 530, 505 nm의 여기, 방출 및 이색성 필터를 가진 형광 리더에서 즉시 판독됩니다. 각 웰에 대한 형광 편광은 Acquest에 의해 계산된 다음 농도-반응 곡선 구성을 위한 곡선 피팅 소프트웨어로 가져옵니다.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Male C57BL/6 mice

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15317461/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3335195/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36207615/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32066676/

고객 제품 검증

(C) Generation of pluripotent stem cell from Yamanaka factors-induced OG2-MEFs under treatment of diverse chemical compounds. Images of GFP+ colonies were taken on day 10 post-infection. VPA, 0.5 mmol/L. CHIR99021, 3 μmol/L. Repsox, 1 μmol/L. (D) Quantification of GFP+ colonies in (C). All figures are representative of three independent experiments (n = 3). All data are presented as mean ± SD. *P < 0.05, **P < 0.01 vs. DMSO

데이터 출처 [ , , Protein Cell, 2017, 8(4):273-283 ]

(a) Subcellular localization of Smad2/3 in HEKs grown in 3T3-J2 co-culture treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), as a control, or 1 μM RepSox for 2 hrs (top panels). Lower panels represent corresponding nuclear counterstaining with Hoechst 33342. Bar=10 μm. (b) Nuclear-to-cytoplasmic ratios of Smad2/3 in HEKs as determined by fluorescence intensity using NIH ImageJ. Data shown are mean±SEM (n=6). ***P<0.001. (c) Proliferation of CK5+ epidermal cells in 3T3-J2 co-culture at day 5 as determined by a short-pulse labeling with BrdU, followed by quantification by flowcytometric analysis. Data shown are mean±SEM (n=3). **P<0.01.

데이터 출처 [ , , Wound Repair Regen, 2017, 25(3):526-531 ]

Late Alk4/5/7 activity is required for skeletogenesis in S. purpuratus and L. variegatus. DIC (A-G) and polari ed light (A’-G’) images of S. purpuratus embryos: a control embryo (A, A’) and an embryo exposed to 0.5 μM (B, B’) and 5 μM (C, C’) SB431542, 1 μM (D, D’) and 10 μM (E, E’) SB525334, and 0.1 μM (F, F’) and 1 μM (G, G’) RepSox from the mesenchyme blastula stage (24 hpf) to the prism stage (50 hpf). DIC (H-K) and polarized light (H’-K’) images of L. variegatus embryos: a control embryo (H, H’) and an embryo exposed to 10 μM (I, I’) SB431542, 40 μM (J, J’) SB525334, and 1 μM (K, K’) RepSox from the early gastrula stage to the pluteus stage. The white arrow indicates an anterolateral rod. CB = ciliary band, CP = coelomic pouch, G = tri-partite gut, PC = pigment cell.

데이터 출처 [ , , Dev Biol, 2017,421(2):149-160 ]

Sellecks RepSox (E-616452) 인용됨 85 출판물

A complete model of mouse embryogenesis through organogenesis enabled by chemically induced embryo founder cells [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4] PubMed: 40780195
HNF1A and A1CF coordinate a beta cell transcription-splicing axis that is disrupted in type 2 diabetes [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00334-1] PubMed: 40774250
Engineered transcription factor-binding arrays for DNA-based gene expression control in mammalian cells [ Trends Biotechnol, 2025, 43(8):2029-2048] PubMed: 40494709
Enhanced regenerative and developmental potential of embryonal and stem cell-derived platelets compared to adult platelets [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297] PubMed: 40795844
Proliferation history and transcription factor levels drive direct conversion to motor neurons [ Cell Syst, 2025, 16(4):101205] PubMed: 40086434
A developmental atlas of mouse vestibular-like inner ear organoids [ iScience, 2025, 28(2):111817] PubMed: 39967872
Elucidating the Synergistic Effect of the PrimeC Combination for Amyotrophic Lateral Sclerosis in Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Motor Neurons and Mouse Models [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)524] PubMed: 40283960
Indoor airborne carcinogen synergy in children: systematic interdisciplinary approach to PM2.5-nicotine driven lung tumorigenesis and targeted intervention [ Curr Res Toxicol, 2025, 9:100255] PubMed: 40979856
[C6TSEDRVAJZ, a combination of small-molecule compounds, induces differentiation of human placental fibroblasts into epithelioid cells in vitro] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330] PubMed: 40031976
Organoid culture promotes dedifferentiation of mouse myoblasts into stem cells capable of complete muscle regeneration [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02344-7] PubMed: 39261590

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.