RepSox (E-616452)

카탈로그 번호S7223 배치:S722312

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기술 자료

화학식

C17H13N5
분자량 287.32 CAS 번호 446859-33-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 57 mg/mL (198.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)는 세포 없는 분석에서 ALK5에 대한 ATP 결합 및 ALK5 자가인산화에 대해 각각 23 nM 및 4 nM의 IC50을 갖는 TGFβR-1/ALK5의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
표적
TGFβR1(ALK5)
(Cell-free assay)
4 nM
시험관 내(In vitro)

RepSox (E-616452)는 ALK5에 대한 ATP 결합 및 ALK5 자가인산화를 각각 23nM 및 4nM의 IC50으로 억제합니다. 또한 18nM의 IC50으로 TGF-β 유도 세포 PAI-1 루시페라제 활성을 억제합니다.

이 화합물은 TGF-β 신호 전달을 억제함으로써 재프로그래밍에서 Sox2를 성공적으로 대체할 수 있으며, 이는 차례로 Nanog 발현을 유도합니다. RepSox가 재프로그래밍을 유도하는 효과는 염색질 리모델링을 필요로 하지 않습니다. iPSC 생성에 효율적인 것으로 밝혀졌습니다.

생체 내(In Vivo)

배반포에 주입하면 RepSox (E-616452)는 생체 내에서 키메라 배아를 형성하는 데 기여할 수 있습니다. 이 화합물로 하루 동안 치료하는 것으로 형질전환 Sox2를 대체하기에 충분합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • ALK5 형광 편광 결합 분석

    ALK5에 대한 화합물 결합은 정제된 재조합 GST-ALK5 (잔기 198-503)에서 테스트됩니다. 로다민 녹색 형광 표지된 ATP 경쟁 억제제의 다양한 농도의 시험 화합물에 의한 치환은 결합 pIC50을 계산하는 데 사용됩니다. GST-ALK5는 62.5 mM Hepes, pH 7.5, 1 mM DTT, 12.5 mM MgCl2, 1.25 mM CHAPS, 및 1 nM 로다민 녹색 표지된 리간드를 포함하는 버퍼에 첨가되어 효소의 활성 부위 적정을 기반으로 최종 ALK5 농도가 10 nM이 되도록 합니다. 40 마이크로리터의 효소/리간드 시약을 RepSox (E-616452)의 다양한 농도 1 μL를 포함하는 384웰 분석 플레이트에 첨가합니다. 플레이트는 485, 530, 505 nm의 여기, 방출 및 이색성 필터를 가진 형광 리더에서 즉시 판독됩니다. 각 웰에 대한 형광 편광은 Acquest에 의해 계산된 다음 농도-반응 곡선 구성을 위한 곡선 피팅 소프트웨어로 가져옵니다.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Male C57BL/6 mice

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15317461/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3335195/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36207615/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32066676/

고객 제품 검증

(C) Generation of pluripotent stem cell from Yamanaka factors-induced OG2-MEFs under treatment of diverse chemical compounds. Images of GFP+ colonies were taken on day 10 post-infection. VPA, 0.5 mmol/L. CHIR99021, 3 μmol/L. Repsox, 1 μmol/L. (D) Quantification of GFP+ colonies in (C). All figures are representative of three independent experiments (n = 3). All data are presented as mean ± SD. *P < 0.05, **P < 0.01 vs. DMSO

데이터 출처 [ , , Protein Cell, 2017, 8(4):273-283 ]

(a) Subcellular localization of Smad2/3 in HEKs grown in 3T3-J2 co-culture treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), as a control, or 1 μM RepSox for 2 hrs (top panels). Lower panels represent corresponding nuclear counterstaining with Hoechst 33342. Bar=10 μm. (b) Nuclear-to-cytoplasmic ratios of Smad2/3 in HEKs as determined by fluorescence intensity using NIH ImageJ. Data shown are mean±SEM (n=6). ***P<0.001. (c) Proliferation of CK5+ epidermal cells in 3T3-J2 co-culture at day 5 as determined by a short-pulse labeling with BrdU, followed by quantification by flowcytometric analysis. Data shown are mean±SEM (n=3). **P<0.01.

데이터 출처 [ , , Wound Repair Regen, 2017, 25(3):526-531 ]

Late Alk4/5/7 activity is required for skeletogenesis in S. purpuratus and L. variegatus. DIC (A-G) and polari ed light (A’-G’) images of S. purpuratus embryos: a control embryo (A, A’) and an embryo exposed to 0.5 μM (B, B’) and 5 μM (C, C’) SB431542, 1 μM (D, D’) and 10 μM (E, E’) SB525334, and 0.1 μM (F, F’) and 1 μM (G, G’) RepSox from the mesenchyme blastula stage (24 hpf) to the prism stage (50 hpf). DIC (H-K) and polarized light (H’-K’) images of L. variegatus embryos: a control embryo (H, H’) and an embryo exposed to 10 μM (I, I’) SB431542, 40 μM (J, J’) SB525334, and 1 μM (K, K’) RepSox from the early gastrula stage to the pluteus stage. The white arrow indicates an anterolateral rod. CB = ciliary band, CP = coelomic pouch, G = tri-partite gut, PC = pigment cell.

데이터 출처 [ , , Dev Biol, 2017,421(2):149-160 ]

Sellecks RepSox (E-616452) 인용됨 85 출판물

A complete model of mouse embryogenesis through organogenesis enabled by chemically induced embryo founder cells [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4] PubMed: 40780195
HNF1A and A1CF coordinate a beta cell transcription-splicing axis that is disrupted in type 2 diabetes [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00334-1] PubMed: 40774250
Engineered transcription factor-binding arrays for DNA-based gene expression control in mammalian cells [ Trends Biotechnol, 2025, 43(8):2029-2048] PubMed: 40494709
Enhanced regenerative and developmental potential of embryonal and stem cell-derived platelets compared to adult platelets [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297] PubMed: 40795844
Proliferation history and transcription factor levels drive direct conversion to motor neurons [ Cell Syst, 2025, 16(4):101205] PubMed: 40086434
A developmental atlas of mouse vestibular-like inner ear organoids [ iScience, 2025, 28(2):111817] PubMed: 39967872
Elucidating the Synergistic Effect of the PrimeC Combination for Amyotrophic Lateral Sclerosis in Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Motor Neurons and Mouse Models [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)524] PubMed: 40283960
Indoor airborne carcinogen synergy in children: systematic interdisciplinary approach to PM2.5-nicotine driven lung tumorigenesis and targeted intervention [ Curr Res Toxicol, 2025, 9:100255] PubMed: 40979856
[C6TSEDRVAJZ, a combination of small-molecule compounds, induces differentiation of human placental fibroblasts into epithelioid cells in vitro] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330] PubMed: 40031976
Organoid culture promotes dedifferentiation of mouse myoblasts into stem cells capable of complete muscle regeneration [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02344-7] PubMed: 39261590

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