Resatorvid (TAK-242)

카탈로그 번호S7455 배치:S745501

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기술 자료

화학식

C15H17ClFNO4S

분자량 361.82 CAS 번호 243984-11-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 72 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Resatorvid (TAK-242, CLI-095)는 Toll-like receptor (TLR) 4 signaling의 소분자 특이적 억제제로, 대식세포에서 LPS 유도 NO, TNF-α 및 IL-6 생산을 각각 1.8 nM, 1.9 nM 및 1.3 nM의 IC50으로 차단합니다. 이 화합물은 TLR4 하위 신호 분자인 MyD88 및 TRIF의 발현을 하향 조절하며, Autophagy 또한 억제합니다.
표적
TLR4 IL-6
(Cell-free assay)
NO
(Cell-free assay)
TNF-α
(Cell-free assay)
1.3 nM 1.8 nM 1.9 nM
시험관 내(In vitro)

Resatorvid (TAK-242)는 세포 내 TLR4 도메인의 Cys747에 직접 결합하여 TLR4 경로를 억제합니다. 이는 TLR4와 어댑터 분자인 TIRAP 및 TRAM의 상호작용을 방해합니다.

생체 내(In Vivo)

Resatorvid (TAK-242)는 3 mg/kg 용량으로 마우스에서 급성 뇌 허혈/재관류 손상으로부터 보호합니다. 이 화합물의 국소 적용은 마우스 표피에서 UV 유도 AP-1 활성화를 차단할 수 있습니다. UV 유도 피부 종양 발생 모델에서 강력한 광화학 예방 활성을 보여 종양 면적 및 다중도를 유의하게 억제합니다. Resatorvid 처리된 마우스에서 수확된 종양은 대조군 동물에서 얻은 종양에 비해 UV 관련 신호 경로의 활성이 감소하고 세포자멸사가 상응하게 증가합니다. 또한 마우스에서 뇌졸중의 한 형태인 뇌 허혈 후 발생하는 신경 손상을 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[4]

  • 세포주

    Primary human keratinocytes

  • 농도

    10 µM

  • 배양 시간

    6 h

  • 방법

    Keratinocytes are treated with UVB +/− 10 µM resatorvid (TAK-242) (or vehicle) and harvested 6 hr later. This compound significantly inhibits UV-induced NF-κB luciferase signaling in keratinocytes.

동물 연구:

[3]

  • 동물 모델

    male ddY mice aged 4-5weeks

  • 용량

    1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl)

  • 투여

    intracerebroventricularly

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28976923/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29437671/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23193438/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=27859308
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16279805/

Sellecks Resatorvid (TAK-242) 인용됨 66 출판물

Macrophages form dendrite-like pseudopods to enhance bacterial ingestion [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z] PubMed: 40721684
Immunostimulatory effects of isomalto/malto-polysaccharides via TLR2 and TLR4 in preventing doxycycline-induced cytokine loss [ Carbohydr Polym, 2025, 350:122980] PubMed: 39647934
α-Synuclein orchestrates Th17 responses as antigen and adjuvant in Parkinson's disease [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38] PubMed: 39934862
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Sodium butyrate attenuates experimental neonatal necrotizing enterocolitis by suppressing TLR4-mediated NLRP3 inflammasome-dependent pyroptosis [ Food Funct, 2025, 16(9):3508-3524] PubMed: 40223745
Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523] PubMed: 41090752
Intracellular CIRP promotes liver regeneration via STAT3 signaling pathway activation after partial hepatectomy in mice [ Int J Mol Med, 2025, 55(3)42] PubMed: 39791211
Bone Marrow Myeloid-Lymphatic Progenitors Expand Tumor Lymphatic Vasculature Through Cell Fusion [ Cancers (Basel), 2025, 17(11)1804] PubMed: 40507286
Activation of chicken macrophages by isomalto/malto-polysaccharide (IMMP) is facilitated by toll-like receptor 4 (TLR4) [ Poult Sci, 2025, 104(11):105690] PubMed: 40848484
GATA1 Transcriptionally Upregulates LMCD1, Promoting Ferroptosis in Sepsis-Associated Acute Kidney Injury Through the Hippo/YAP Pathway [ Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70071.] PubMed: 40650665

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