Resiquimod (R-848)

카탈로그 번호S8133 배치:S813302

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기술 자료

화학식

C17H22N4O2
분자량 314.38 CAS 번호 144875-48-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 62 mg/mL (197.21 mM)
Ethanol 27 mg/mL (85.88 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Resiquimod (R-848, S28463)는 강력한 TLR 7/TLR 8 작용제로 작용하여 TNF-α, IL-6 및 IFN-α와 같은 사이토카인의 상향 조절을 유도하는 면역 반응 조절제입니다. 이 화합물은 C형 간염 바이러스(HCV) 감염을 감소시킵니다. 2상.
표적
TLR7 TLR8
시험관 내(In vitro)

Resiquimod (R-848)는 면역 세포를 활성화하고 Toll-like receptor 7 (TLR7)-MyD88-의존성 신호 경로를 통해 야생형 비장 세포의 증식을 유도합니다.

이 화합물은 또한 수지상 세포를 조절하여 거대세포바이러스 및 HIV-1 특이적 T 세포 반응을 증강시킵니다.

이는 골수 유래 억제 세포의 대식세포 및 수지상 세포로의 분화를 유도하며, 면역억제성 MDSC를 감소시켜 암 면역 요법을 개선할 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

야생형 마우스에서 Resiquimod (R-848) (50 nmol, i.p.)는 IFN-alpha, TNF-alpha 및 IL-12의 혈청 농도 증가를 유도하는 반면, TLR7 결핍 마우스나 MyD88 결핍 마우스는 이러한 사이토카인의 증가를 보이지 않습니다.

알레르기성 천식의 생쥐 모델에서 이 화합물 (i.n., 20 μg/마우스)은 Nrf2 신호 전달 감소를 통해 알레르겐 유도 기도 반응성 및 염증을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[5]
  • 세포주

    Peripheral blood leukocytes

  • 농도

    0.5–2 μg/ml

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with various concentrations of Resiquimod (R-848).
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Wild-type mice, TLR7-deficient mice, and MyD88-deficient mice

  • 용량

    50 nmol

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11812998/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14530357/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24748512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26851512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25475963/

Sellecks Resiquimod (R-848) 인용됨 19 출판물

Microbiota-driven antitumour immunity mediated by dendritic cell migration [ Nature, 2025, 644(8078):1058-1068] PubMed: 40659786
Multimodal characterization of the responsiveness of eight hepatitis D virus genotype isolates to interferon-alpha treatment [ J Virol, 2025, e0128025.] PubMed: 40965142
Regulating Tumor-Associated Macrophage Polarization by Cyclodextrin-Modified PLGA Nanoparticles Loaded with R848 for Treating Colon Cancer [ Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605] PubMed: 38645464
Host-functionalization of macrin nanoparticles to enable drug loading and control tumor-associated macrophage phenotype [ Front Immunol, 2024, 15:1331480] PubMed: 38545103
Fostamatinib, a Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor, Exerts Anti-Inflammatory Activity via Inhibiting STAT1/3 Signaling Pathways [ J Inflamm Res, 2024, 17:9757-9771] PubMed: 39618932
Reduced Renal CSE/CBS/H2S Contributes to the Progress of Lupus Nephritis [ Biology (Basel), 2023, 12(2)318] PubMed: 36829595
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
Drug-Dependent Morphological Transitions in Spherical and Worm-Like Polymeric Micelles Define Stability and Pharmacological Performance of Micellar Drugs [ Small, 2022, 18(4):e2103552] PubMed: 34841670
Investigating Silver Nanoparticles and Resiquimod as a Local Melanoma Treatment [ Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(2200306-X)] PubMed: 36549400
Co-ordinated control of the ADP-heptose/ALPK1 signalling network by the E3 ligases TRAF6, TRAF2/c-IAP1 and LUBAC [ Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216] PubMed: 36098982

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