Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Retigabine 2HCl (D-23129)은 광범위한 발작 모델에서 활성을 나타내는 새로운 항경련제입니다. 작용 메커니즘은 신경 K(V)7.2-7.5 (이전 KCNQ2-5) 전압 활성 K(+) 채널의 개방을 포함합니다.
표적
KCNQ3/5 (Cell-based assay)
KCNQ2/Q3 channels (Cell-based assay)
KCQN4 (Cell-based assay)
1.4 μM(EC50)
1.6 μM(EC50)
5.2 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)
Retigabine은 신경 세포에서 Potassium Channel 개방 활성을 포함하는 새로운 항간질제입니다. Retigabine은 KCNQ2/Q3 전류를 현저하게 향상시킬 수 있습니다. 또한, Retigabine은 느린 채널 비활성화를 향상시킵니다. Retigabine은 쥐 해마 절편에서 GABA 합성을 증가시키고 배양된 쥐 피질 뉴런에서 GABA 유도 염화물 전류를 향상시키는 것으로 나타났습니다. Retigabine은 쥐 해마-내후각 피질 절편의 뉴런에서 막 과분극을 유도하고 신경 세포에서 Potassium Channel 개방 활성을 나타내는 것으로 나타났습니다. Retigabine은 분화된 PC12 세포에서 리노피르딘 감수성 전류를 향상시킵니다. GABAA 수용체 반응의 유의미한 증강을 유발하기 위해서는 RTG/EZG 농도 ≥10 μM이 필요합니다. RTG/EZG의 효능은 GABAA 수용체 서브유닛 조합에 따라 다소 차이가 있으며, 다음 순서입니다: α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2. RTG/EZG는 주로 치료용량 이상 농도에서 전압 개폐성 Nav 및 Cav 채널 전류에 대해 약한 억제 효과만 나타냅니다. RTG/EZG는 글루타메이트 수용체와 유의미하게 상호작용하지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
Retigabine은 중추 신경계에서 γ-아미노부티르산(GABA)성 전달을 향상시킵니다. Retigabine은 60%의 경구 생체 이용률과 약 6.2 L/kg의 높은 분포 용적으로 빠르게 흡수되고 분포됩니다. 치료 용량 범위(600-1200 mg/일)까지 증량했을 때 사람에게서 내약성이 좋습니다. 약물의 혈장 단백질 결합은 약 80%입니다. 경구 투여 후 상대적으로 높은 전신 생체 이용률은 Retigabine이 초회 통과 대사에 저항성이 있음을 시사하며, 이는 여러 종에서 확인된 결과입니다. Retigabine은 전적으로 II상 간 글루쿠론산 포합 및 아세틸화를 통해 대사됩니다. 노출에서 성별 차이가 관찰되었으며, 여성 피험자가 남성 피험자보다 경구 투여 후 약물의 혈장 농도가 더 높게 나타났습니다. Retigabine의 배설은 주로 신장을 통해 이루어지는 것으로 보입니다. 분석된 행동 최종점에 따라, Retigabine은 마우스(TD50/ED50 = 2.2)와 쥐(TD50/ED50 = 1.9) 모두에서 i.p. 투여 후 상대적으로 낮은 치료 지수(로타로드에서 얻은 TD50과 최대 전기 충격에서 얻은 ED50의 비율, 여기서 후지의 최대 강직성 신장을 최종점으로 사용함)를 갖는 것으로 보입니다. 그러나 쥐에서 p.o. 투여 후 Retigabine은 28.8의 치료 지수를 보여 카르바마제핀과 같은 다른 항간질제에 대해 보고된 것과 비교하여 유리합니다.
The retigabine incubation experiments are performed on HEK293 cells transfected with 10 ng KV2.1 over 48 h. 24 h post-transfection, HEK293 cells are either exposed to normal medium (control) containing 0.1% DMSO (vehicle control) or 0.1, 0.3, 1 or 3 μM retigabine for 4 h. After the 4 h exposure, the incubation medium is removed and fresh medium is added to the transfected HEK293 cells. Thus, at the moment of electrophysiological analysis (48 h post-transfection), no retigabine is present in the recording solution.
The SUMO-specific protease SENP2 plays an essential role in the regulation of Kv7.2 and Kv7.3 potassium channels
[ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6]
KCNQ2/3/5 channels in dorsal root ganglion neurons can be therapeutic targets of neuropathic pain in diabetic rats
[ Mol Pain, 2018, 14:1744806918793229]
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