Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Revaprazan Hydrochloride (YH1885)는 지속적인 위산 억제 효과를 지닌 새로운 가역적 Proton Pump 억제제입니다. 이 화합물은 펌프의 K+ 결합 부위에 결합하여 H(+)/K(+)-ATPase를 가역적으로 억제합니다.
표적
Proton pump
H(+)/K(+)-ATPase
시험관 내(In vitro)
Revaprazan Hydrochloride는 펌프의 K+ 결합 부위에 결합하여 H+/K+-ATPase를 가역적으로 억제합니다. 이러한 가역성은 부작용을 줄입니다. 이 화합물은 AGS 세포에서 IκB-α 및 Akt 신호 전달의 인산화를 차단하여 H.pylori 유발 COX-2 발현을 억제할 수 있습니다. 이는 위산 억제를 넘어 H.pylori 감염에 대한 상당한 항염증 작용을 부과할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)
랫트 및 개에서 Revaprazan Hydrochloride의 약동학 연구는 약물이 낮은 경구 생체이용률을 가졌음을 보여주었으며, 이는 이 화합물의 초회 통과 효과 및 낮은 수용해도 때문으로 추정되었습니다.
AGS cells, human gastric adenocarcinoma epithelial cell
농도
5, 20, 50 μM
배양 시간
2 h
방법
AGS cells pretreated for 2 h with vehicle or this compound (5, 20, 50 μM, respectively) were incubated in the presence of H. pylori for 24 h for determination of protein levels of COX-2 and Akt. To check the LPS-stimulated expression of COX2 and IκBα, AGS cells were treated H.pylori after 2 h revaprazan pretreatment. Medium was washed out twice with ice-cold PBS before harvesting the cell lysates. The nuclei and cytosolic proteins were separated from the pellets. AGS cells were lysed in RIPA lysis buffer for 15 min at 0℃ followed by centrifugation at 13,000×g for 15 min. The protein concentration of the supernatant was measured by using the BCA reagents.
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