Reversine

카탈로그 번호S7588 배치:S758801

인쇄

기술 자료

화학식

C21H27N7O
분자량 393.23 CAS 번호 656820-32-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 5 mg/mL (12.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.250mg/ml (0.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.250mg/ml (0.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Reversine은 Ki가 0.66 μM인 강력한 human A3 adenosine receptor 길항제이며, 각각 400 nM/500 nM/400 nM의 IC50을 가진 pan-aurora A/B/C kinase 억제제입니다. 또한 줄기세포 역분화에도 사용됩니다.
표적
Aurora A Aurora C Aurora B human A3 adenosine receptor
400 nM 400 nM 500 nM 0.66 μM(Ki)
시험관 내(In vitro) Reversine은 근원성 계통으로 분화된 세포를 다능성 중간엽 전구 세포로 유도하며, 이 세포는 증식하여 뼈 및 지방 세포로 재분화됩니다. 이 화합물은 A3 adenosine receptor 길항제로서, 안정적으로 형질감염된 중국 햄스터 난소(CHO) 세포에서 포스콜린으로 자극된 cAMP 생성을 경쟁적으로 억제합니다. 또한 HCT116 세포에서 잘 알려진 Aurora 표적인 히스톤 H3의 인산화를 억제합니다. 더욱이, 이 화학 물질은 여러 종양 세포 유형의 증식을 강력하게 차단하고 세포 사멸을 유도합니다. 원발성 인간 종양 샘플에서도 백혈병 세포의 집락 형성을 억제합니다. 이 화합물과 아스피린을 병용 처리했을 때, 자궁경부암 세포의 성장을 시너지 효과적으로 억제하고 세포 사멸을 유도합니다.
생체 내(In Vivo) U14 종양을 접종한 마우스에서 Reversine (10 mg/kg i.p.)과 아스피린은 대조군에 비해 종양 무게와 종양 부피를 더욱 감소시켰습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[2] [3]
  • 방사성 리간드 결합 분석

    A3 AR 경쟁 결합 분석의 각 튜브에는 막 현탁액 100 μL (단백질 20 μg), [125I]4-아미노-3-요오도벤질)아데노신-5′-N-메틸우로나미드 50 μL (0.5 nM), 및 10 mM MgCl2와 1 mM EDTA를 포함하는 Tris-HCl 완충액 (50 mM, pH 7.4)에 있는 시험 리간드의 농도 증가량 50 μL가 포함되어 있습니다. 비특이적 결합은 완충액에 있는 10 mM 5′-N-에틸카복스아미도아데노신을 사용하여 결정됩니다. 혼합물은 25°C에서 60분 동안 배양됩니다. 결합 반응은 MT-24 세포 수확기를 사용하여 감압 하에 Whatman GF/B 필터를 통한 여과로 종료됩니다. 필터는 9 mL의 얼음처럼 차가운 완충액으로 세 번 세척됩니다. 방사능은 Beckman γ-카운터를 사용하여 결정되며, 억제율이 계산됩니다.
세포 분석:[3]
  • 세포주

    HL-60, A375, HeLa, HCT-116, T47D, and MCF-7 cell lines

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cell viability of different tumor cell lines is assessed using ATPlite 1step. Briefly, 2 × 104 cells for each well are plated in a 96-well plate in presence of crescent quantity of reversine. After 72 h, the plates are recovered and 100 μL ATPlite solution is added to each well. The plates are shaken for 2 min at 700 rpm and luminescence is measured using EnVision Multilabel plate reader. Each sample is analyzed in triplicate.
동물 연구: [4]
  • 동물 모델

    Mice bearing U14 tumors

  • 용량

    10 mg/kg per 3 days

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14719906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033270/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18483302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23475158/

고객 제품 검증

<p>Immunofluorescence of acetylated a-tubulin (red) in control (a), reversin-treated (b), and BI 2536/Reversin mixture-treated embryos (c).The embryos treated with Reversine completed first mitosis, but the nuclei of their blastomeres were fragmented (b, arrows). Embryos inhibited withthe BI 2536/Reversine mixture arrested before the onset of anaphase. Microtubules of the spindle are disorganized (c, double-arrow) and thechromosomes are misaligned (c, arrows) in these inhibited embryos. DNA is counter-stained with DAPI (blue). Scale bar, 10 μm.</p>

, , Mol Reprod Dev, 2013, 80(7):522-34.

Sellecks Reversine 인용됨 16 출판물

Homologous recombination promotes non-immunogenic mitotic cell death upon DNA damage [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72] PubMed: 39805921
Spatial control of the APC/C ensures the rapid degradation of cyclin B1 [ EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355] PubMed: 39143240
Caspase-2 kills cells with extra centrosomes [ Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607] PubMed: 39475598
Transcriptional control of pancreatic cancer immunosuppression by metabolic enzyme CD73 in a tumor-autonomous and -autocrine manner [ Nat Commun, 2023, 14(1):3364] PubMed: 37291128
The centrosomal protein 131 participates in the regulation of mitochondrial apoptosis [ Commun Biol, 2023, 6(1):1271] PubMed: 38102401
Breast cancer stem cells tolerate chromosomal instability during tumor progression via c-Jun/AXL stress signaling [ Heliyon, 2023, 9(9):e20182] PubMed: 37809421
Transient inhibition of CDK2 activity prevents oocyte meiosis I completion and egg activation in mouse [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30885] PubMed: 36161883
Integrative oncogene-dependency mapping identifies RIT1 vulnerabilities and synergies in lung cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):4789] PubMed: 34373451
Chemogenetic Control of Nanobodies. [ Nat Methods, 2020, 17(3):279-282] PubMed: 32066961
Acupuncture induces adenosine in fibroblasts through energy metabolism and promotes proliferation by activating MAPK signaling pathway via adenosine3 receptor. [ J Cell Physiol, 2020, 235(3):2441-2451] PubMed: 31556103

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.