SNDX-5613 (Revumenib)

카탈로그 번호S8996 배치:S899601

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기술 자료

화학식

C32H47FN6O4S
분자량 630.82 CAS 번호 2169919-21-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 25 mg/mL (39.63 mM)
Ethanol 25 mg/mL (39.63 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 레부메닙(SNDX-5613)은 Ki가 0.15nM인 메닌-MLL 결합의 강력하고 선택적인 억제제입니다. SNDX-5613은 MLLr 전위(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)를 보유한 여러 세포주에 대해 10-20nM 범위의 IC50 값으로 항증식 활성을 보입니다.
표적
menin-MLL binding
0.15 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

레부메닙 (SNDX-5613)은 MLLr 전위(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)를 보유한 여러 세포주에 대해 항증식 활성을 나타냅니다. 이는 MLL 재배열이 없는 전골수성 백혈병 세포주인 HL-60의 성장을 억제하지 않아, MLL 재배열(MLLr) 융합 단백질을 보유한 백혈병 세포주에 대한 선택적 활성을 시사합니다.
생체 내(In Vivo)

공격적인 MOLM-13 이종 이식 누드 쥐에서 레부메닙 (SNDX-5613) 치료는 상당한 생존 이점과 백혈병 제어를 제공합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8, HL-60

  • 농도

    1-100 nM

  • 배양 시간

    2 h

  • 방법

    Using multiple cell lines harboring MLLr translocations (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8), the antiproliferative activity of Revumenib (SNDX-5613) against MLLr cell lines was assessed by standard cell proliferation assay.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    MOLM-13 model rats

  • 용량

    5, 15, 50 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://www.fda.gov/media/138944/download

Sellecks SNDX-5613 (Revumenib) 인용됨 3 출판물

Enhanced FLI1 accessibility mediates STAG2-mutant leukemogenesis [ bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632] PubMed: 40236115
NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Synergistic Effects of the RARalpha Agonist Tamibarotene and the Menin Inhibitor Revumenib in Acute Myeloid Leukemia Cells with KMT2A Rearrangement or NPM1 Mutation [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311] PubMed: 38610989

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