RG 13022

카탈로그 번호S2115 배치:S211501

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기술 자료

화학식

C₁₆H₁₄N₂O₂

분자량

266.29

CAS 번호

136831-48-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

53 mg/mL (199.03 mM)

Ethanol

5 mg/mL (18.77 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

RG 13022 (Tyrphostin RG13022)는 면역침전물에서 EGF 수용체의 자가인산화 반응을 4 µM의 IC50으로 억제합니다.

표적

EGFR
(Cell-free assay)

4 μM

시험관 내(In vitro)

RG-13022는 하룻밤 배양 후 HER 14 세포에서 EGF 수용체의 자가인산화를 억제합니다. RG-13022의 IC50은 5 μM입니다. RG-13022는 50 ng/mL EGF에 의해 자극된 HER 14 세포의 콜로니 형성 및 DNA 합성을 용량 의존적으로 억제합니다. HER 14 콜로니 형성의 RG-13022 IC50은 1 μM이고 HER 14 DNA 합성의 IC50은 3 μM입니다. RG-13022는 또한 EGF-자극 MH-85 세포의 콜로니 형성 및 DNA 합성을 용량 의존적으로 억제합니다. MH-85 세포에 대한 RG-13022의 IC50은 콜로니 형성의 경우 7 μM이고 DNA 합성의 경우 1.5 μM입니다..

생체 내(In Vivo)

RG-13022 (400 μg/마우스/일)는 MH-85 종양 성장을 유의하게 억제합니다. 종양 성장이 느리기 때문에 RG-13022 주사를 받은 MH-85 종양을 가진 동물은 치료받지 않은 MH-85 종양을 가진 동물보다 악액질 및 고칼슘혈증이 적고, 더 많은 음식을 섭취하며, 더 활동적입니다. 종양 성장 억제의 결과로 RG-13022는 MH-85 종양을 가진 동물의 수명을 연장합니다. MH-85 접종 후 1, 5, 10일에 mAb108 i.p. (1 mg/마우스/일)를 14일 동안 RG-13022 (400 μg/마우스/일)와 함께 투여하면 누드 마우스에서 MH-85 성장이 현저히 억제됩니다..

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HER14 Cells, MH-85 Cells 농도 0-60 μM 배양 시간 10 days 방법 MH-85 cells (100/well; 24-well plate) and HER 14 cells (200/dish; 10-cm dish) are plated in complete medium, either alpha MEM or DMEM, respectively, supplemented with 10% FCS. After overnight culture, the culture medium is switched to alpha MEM supplemented with 0.2% PCS and 50 ng/mL EGF (MH-85) or DMEM supplemented with 0.5% PCS and 50 ng/mL EGF (HER14). The cells are cultured in this medium in the presence or absence of increasing concentrations of RG-13022 for 10 days. At the end of culture, the cells are fixed with 4% (v/v) formaldehyde in calcium-magnesium-free phosphate-buffered saline for 15 min at room temperature and stained with hematoxylin. Numbers of colonies including more than 20 cells in each well are counted under the microscope.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice 용량 400 μg/mouse/day 투여 IV

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HER14 Cells, MH-85 Cells
농도
0-60 μM
배양 시간
10 days
방법
MH-85 cells (100/well; 24-well plate) and HER 14 cells (200/dish; 10-cm dish) are plated in complete medium, either alpha MEM or DMEM, respectively, supplemented with 10% FCS. After overnight culture, the culture medium is switched to alpha MEM supplemented with 0.2% PCS and 50 ng/mL EGF (MH-85) or DMEM supplemented with 0.5% PCS and 50 ng/mL EGF (HER14). The cells are cultured in this medium in the presence or absence of increasing concentrations of RG-13022 for 10 days. At the end of culture, the cells are fixed with 4% (v/v) formaldehyde in calcium-magnesium-free phosphate-buffered saline for 15 min at room temperature and stained with hematoxylin. Numbers of colonies including more than 20 cells in each well are counted under the microscope.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice
용량
400 μg/mouse/day
투여
IV

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651159/

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