Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
RG7112 (RO5045337)는 HTRF IC50이 18 nM인 경구 생체 이용 가능한 선택적 p53-MDM2 억제제입니다.
표적
MDM2 (Cell-free assay)
p53-MDM2 interaction (Cell-free assay)
11 nM(Kd)
18 nM
시험관 내(In vitro)
RG7112는 현재 1상 임상 연구 중인 MDM2 길항제인 nutlin 계열의 강력하고 선택적인 구성원입니다. RG7112는 MDM2에 높은 친화도로 결합하여 (KD 10.7 nM), 시험관 내에서 p53과의 상호작용을 차단합니다. RG7112–MDM2 복합체의 결정 구조는 이 작은 분자가 MDM2의 p53 포켓에 결합하여 중요한 p53 아미노산 잔기의 상호작용을 모방한다는 것을 보여줍니다. 야생형 p53을 발현하는 암세포를 RG7112로 처리하면 p53 경로가 활성화되어 세포 주기 정지 및 Apoptosis를 유도합니다. RG7112는 다양한 고형암 세포주에 대해 강력한 항종양 활성을 보여줍니다. 그러나 그 Apoptosis 활성은 MDM2 유전자 증폭이 있는 골육종 세포에서 가장 좋은 반응이 관찰되는 등 다양하게 나타납니다.
생체 내(In Vivo)
RG7112는 p53 경로를 활성화하고 생체 내에서 종양 세포의 Apoptosis를 유도합니다. 비독성 농도로 인간 이종 이식편을 가진 쥐에게 RG7112를 경구 투여하면 증식/Apoptosis 바이오마커의 용량 의존적 변화뿐만 아니라 종양 억제 및 퇴행을 유발했습니다. 특히, RG7112는 LNCaP 이종 이식 종양에서 안드로겐 박탈과 고도로 시너지 효과를 나타냅니다.
Senolytic Combination Treatment Is More Potent Than Single Drugs in Reducing Inflammatory and Senescence Burden in Cells from Painful Degenerating IVDs
[ Biomolecules, 2023, 13(8)1257]
Multi-omics analysis reveals the mechanisms of action and therapeutic regimens of traditional Chinese medicine, Bufei Jianpi granules: Implication for COPD drug discovery
[ Phytomedicine, 2022, 98:153963]
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