RG108

카탈로그 번호S2821 배치:S282102

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기술 자료

화학식

C19H14N2O4
분자량 334.33 CAS 번호 48208-26-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 67 mg/mL (200.4 mM)
Ethanol 67 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 RG108 (N-프탈릴-L-트립토판)은 무세포 분석에서 IC50이 115 nM인 DNA methyltransferase 억제제이며, 이 화합물은 공유 효소의 트래핑을 유발하지 않습니다.
표적
DNA methyltransferase
(Cell-free assay)
115 nM
시험관 내(In vitro) RG108은 시험관 내에서 DNA methyltransferase를 효과적으로 차단하며, 인간 세포주에서 공유 효소 트래핑을 유발하지 않습니다. 이 화합물의 낮은 마이크로몰 농도로 세포를 배양하면 검출 가능한 독성 없이 게놈 DNA의 상당한 탈메틸화를 초래합니다. 흥미롭게도, 이는 종양 억제 유전자의 탈메틸화 및 재활성화를 유발하지만, 중심체 위성 서열의 메틸화에는 영향을 미치지 않습니다. 다른 연구에서는 DNA methyltransferase 효소와의 상호 작용을 평가하기 위해 이 화학 물질의 바이오틴화된 접합체의 합성 및 시험관 내 분석이 조사됩니다. 최근 연구에서는 이 화합물이 원시 SM에 비해 SM 유래 iPS 세포에서 DNA methyltransferase 활성을 유의하게 감소시킬 수 있음이 밝혀졌습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 시험관 내 메틸화 분석

    시험관 내 메틸화 분석을 위한 기질 DNA는 인간 p16Ink4a 유전자의 프로모터 영역에서 유래한 798 bp 단편(개시 코돈 대비 -423/+375)입니다. 메틸화 반응은 최종 부피 50 μL에 350~400 ng의 기질 DNA와 4단위의 M.SssI 메틸레이스(0.5 μM)를 포함합니다. 이 화합물은 각각 10, 100, 200 및 500 μM의 최종 농도로 첨가됩니다. 반응은 37 °C에서 2시간 동안 수행됩니다. 완료 후, 반응은 65 °C에서 15분 동안 불활성화되고 DNA는 PCR 정제 키트를 사용하여 정제됩니다. 정제된 DNA 300 나노그램은 60 °C에서 3시간 동안 30단위의 BstUI로 소화되고 2% 트리스-붕산 EDTA 아가로스 젤에서 분석됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    HCT116 cells

  • 농도

    1-100 μM

  • 배양 시간

    5 days

  • 방법

    For the determination of cellular growth and viability, cells are stained with trypan blue and counted using a standard counting grid.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16024632/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536454/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21886809/

고객 제품 검증

The inhibition effect of RG108 on M.SssI MTase activity.

데이터 출처 [ Biosens Bioelectron , 2015 , 66, 109-14 ]

Western blot analysis of DNMT1 in fetal fibroblasts at different concentrations of RG108 (0, 10, 20, 50, 75 and 100 µM).

데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 50(4):1376-1397 ]

(A) Effect of the DNA methylation inhibitor RG108 on cell proliferation in the parental and resistant cell lines using the MTT assay.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2015, 6(7):5134-46. ]

Representative IHC images showing Ki67 and CD31-staining in xenografts from Eca-109 cells (magnification, ×400).

데이터 출처 [ , , Oncol Rep, 2018, 39(3):993-1002 ]

Sellecks RG108 인용됨 29 출판물

The integrative genomic and functional immunological analyses of colorectal cancer initiating cells to modulate stemness properties and the susceptibility to immune responses [ J Transl Med, 2025, 23(1):193] PubMed: 39962504
Deciphering the Transcriptional Metabolic Profile of Adipose-Derived Stem Cells During Osteogenic Differentiation and Epigenetic Drug Treatment [ Cells, 2025, 14(2)135] PubMed: 39851564
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regen Res, 2024, 19(10):2229-2239] PubMed: 38488557
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regeneration Research, 2024,  19(10):p 2229-2239] PubMed: none
Deciphering the potential ability of RG108 in cisplatin-induced HEI-OC1 ototoxicity: a research based on RNA-seq and molecular biology experiment [ Hereditas, 2023, 160(1):18] PubMed: 37088824
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7] PubMed: 35931032
Inhibiting DNA methylation alleviates cisplatin-induced hearing loss by decreasing oxidative stress-induced mitochondria-dependent apoptosis via the LRP1-PI3K/AKT pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1305-1321] PubMed: 35530135
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913] PubMed: 35675776
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745

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