RGFP966

카탈로그 번호S7229 배치:S722901

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기술 자료

화학식

C21H19FN4O
분자량 362.4 CAS 번호 1396841-57-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 72 mg/mL (198.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 RGFP966은 무세포 분석에서 IC50 0.08 μM인 HDAC3 억제제로, 다른 HDAC에 비해 200배 이상의 선택성을 나타냅니다.
표적
HDAC3
(Cell-free assay)
80 nM
시험관 내(In vitro) RGFP966은 HDAC3에 대해 IC50이 0.08μM이고 15μM 농도까지 다른 HDAC를 효과적으로 억제하지 않는 slow-on/slow-off, 경쟁적 강한 결합 HDAC 억제제입니다. 이 화합물로 두 CTCL 세포주를 24시간 동안 처리한 후 웨스턴 블롯 분석을 수행한 결과 H3K9/K14, H3K27 및 H4K5에서 아세틸화가 증가했지만 H3K56ac에서는 증가하지 않았습니다. 이는 DNA 손상 및 S기 진행 장애와 관련된 증가된 세포자멸사로 인해 CTCL(피부 T세포 림프종) 세포주에서 세포 성장을 감소시킵니다. 이 화학물질은 약물 처리 후 첫 시간 이내에 DNA 복제 포크 속도를 크게 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) RGFP966 처리(10 mg/kg)는 대상 기억에 대한 장기 기억을 향상시킵니다. 이 화합물(3 또는 10 mg/kg, s.c.)은 코카인 조건 장소 선호의 소거를 촉진하고 재발을 방지합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 탈아세틸화 분석

    탈아세틸화 분석은 균질 형광 방출 분석을 기반으로 합니다. 정제된 재조합 효소는 그림에 표시된 농도로 일련 희석된 억제제와 함께 표준 HDAC 완충액에서 0~3시간의 사전 배양 시간으로 인큐베이션됩니다. 아세틸-리신(Ac)-AMC 기질(10 μM, HDAC1 및 HDAC3의 Km에 해당)은 사전 배양 기간 후에 첨가됩니다. 반응은 1시간 동안 진행됩니다. 최종 농도 5mg/ml의 트립신 펩티다제 개발자가 1시간 후에 첨가되고, 형광 방출은 Tecan M200 96웰 플레이트 리더를 사용하여 측정됩니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    HH and Hut78 CTCL cell lines

  • 농도

    ~10μM

  • 배양 시간

    24 to 72 h

  • 방법

    Cells are counted and split into T25 (Corning) flasks at 26105 cells/mL. Cells are then treated with DMSO, or HDIs once at hour 0. 100 ml aliquots are taken in triplicate from each flask at 0 hr, 24 hrs, 48 hrs, and 72 hrs after treatment, distributed into a flat bottom 96-well plate, and 10 ml of alamar blue added to each well. After a 4 hr incubation, fluorescence is measured using the Biotek Synergy MX Microplate Reader.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Mouse

  • 용량

    10 mg/kg, 10.0 mL/kg

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23297220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23894374/

고객 제품 검증

THP-1 cells were treated with indicated concentrations of Ara-C and/or RGFP966 for 24 h, and lysates were immunoblotted for p-AKT473, AKT and γH2AX.

데이터 출처 [ , , Leukemia, 2017, 31(12):2761-2770 ]

(c) Primary mouse keratinocytes were treated for 24 hours with the HDAC3 inhibitor RGFP966 or the control vehicle (DMSO) and analyzed by Western blotting for levels of AQP3 compared with the loading control, GAPDH. Results shown are representative of three separate experiments. Primary mouse keratinocytes grown on cover slips were treated as above. At the end of 24 hours of treatment, cells were fixed and immunostained using an antibody-recognizing AQP3 (red), with nuclei counterstained with DAPI (blue). Scale bar = 20 μm. AQP, aquaporin.

데이터 출처 [ , , J Invest Dermatol, 2017, 137(9):1935-1944 ]

Representative images of Fluoro-Jade C staining in each group. The histogram shows the numbers of degenerating neurons in the cortex 24 h (C) or 7 days (D) after MCAO (over 30 slices from five rats per group). ∗∗p < 0.01, ∗∗∗p < 0.001 versus MCAO group, ANOVA. Functional outcomes were assessed using the neurological deficits score (day 1, 4, and 7 after MCAO)

데이터 출처 [ , , Front Mol Neurosci, 2016, 9:131 ]

BMDC were stimulated for 7 h with LPS plus SAHA (4 μM), M344 (0.5 μM), TSA (100 nM), PCI-34051 (10 μM), valproate (Val; 5 mM), PD106 (10 μM), MS-275 (5 μM), sirtuin inhibitor (10 μM), RGFP966 (10 μM), MC1568 (10 μM), droxinostat (drox; 10 μM), CAY10603 (500 nM), or sodium butyrate (butyrate) (5 mM). (D) IL-1β concentrations were determined in the supernatants by ELISA.

데이터 출처 [ , , J Immunol, 2015, 195(11):5421-31 ]

Sellecks RGFP966 인용됨 119 출판물

HSD17B4 deficiency causes dysregulation of primary cilia and is alleviated by acetyl-CoA [ Nat Commun, 2025, 16(1):2663] PubMed: 40102401
CPSF6-RARγ interacts with histone deacetylase 3 to promote myeloid transformation in RARG-fusion acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2025, 16(1):616] PubMed: 39805830
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Engineering a multilayered 3D stromal barrier model for quantitative analysis of T cell infiltration and cytotoxicity [ Acta Biomater, 2025, S1742-7061(25)00677-4] PubMed: 40939760
Targeting HDAC3 Suppresses Ferroptosis and Demyelination in White Matter Injury by Restoring PDK4-Mediated Iron Homeostasis [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(6):e70471] PubMed: 40485011
Regulation of FOXM1 by HDAC3 Inhibition Ameliorates Macrophage Endoplasmic Reticulum stress and Apoptosis in Mycobacterium tuberculosis Infection [ Immunobiology, 2025, 230(2):152879] PubMed: 39938455
HDAC3 Regulates Ferroptosis via Nrf2-GPX4 Signaling in Colorectal Cancer Cells [ Dokl Biochem Biophys, 2025, 10.1134/S1607672925600496] PubMed: 40947430
HDAC3 integrates TGF-β and microbial cues to program tuft cell biogenesis and diurnal rhythms in mucosal immune surveillance [ Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387] PubMed: 39331726
Unbiased screening identifies regulators of cell-cell adhesion and treatment options in pemphigus [ Nat Commun, 2024, 15(1):8044] PubMed: 39271654
The lysine methyltransferase SMYD2 facilitates neointimal hyperplasia by regulating the HDAC3-SRF axis [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728] PubMed: 38322347

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