RI-1

카탈로그 번호S8077 배치:S807701

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기술 자료

화학식

C14H11Cl3N2O3
분자량 361.61 CAS 번호 415713-60-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 50 mg/mL (138.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.250mg/ml (3.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.250mg/ml (3.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 RI-1 (RAD51 inhibitor 1)은 IC50이 5~30 μM 범위인 RAD51 억제제입니다.
표적
RAD51
<30 μM
시험관 내(In vitro) RI-1은 HsRAD51을 직접적이고 특이적으로 방해하고 RAD51이 ssDNA에 필라멘트를 형성하는 능력을 억제함으로써 세포를 DNA 손상에 민감하게 만듭니다. 또한, 이 화합물 단독으로 세 가지 암세포주(HeLa, MCF-7 및 U2OS) 모두에서 단일 약제 독성을 나타내며, LD50 값은 20-40 µM 범위입니다. 이는 G2기 세포에서 γ-H2AX 포커스의 재결합을 감소시키고 방사선 조사 6시간 후 수리되지 않은 DSB의 더 높은 수준을 초래합니다.
특징 2012년에 발견된 선택적 재조합 RAD51 단백질 억제제. DNA 복구의 기전 연구에 유용한 도구이며 많은 암에 사용될 가능성이 있습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • DNA 결합 분석

    모든 반응은 30–100 μL의 반응 부피로 검은색 비결합성 폴리스티렌 384웰 플레이트에서 수행됩니다. 정제된 DNA 가닥 교환 단백질과 화학 물질은 실온에서 5분 동안 사전 배양됩니다. 그런 다음 37°C에서 30분 동안 100 nM의 ssDNA 기질(5' 말단에 Alexa 488이 태그된 45-mer 폴리-dT로 구성, Integrated DNA Technologies에서 합성 및 정제)과 함께 추가 배양됩니다. 반응은 20 mM HEPES pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.25 μM BSA, 2% 글리세롤, 30 mM NaCl, 4% DMSO 및 2 mM ATP에서 수행됩니다. 일부 조건에는 표시된 대로 DTT 또는 TCEP (트리스(2-카르복시에틸)포스핀)가 포함되었습니다. DNA 결합은 Safire2 플레이트 리더를 사용하여 형광 편광(FP) 함수로 측정되며, 다음 설정을 사용합니다: 여기 470±5nm, 방출 530±5nm, 웰당 10회 판독, Z 높이 및 G 인자는 대조군 웰에서 자동 보정됩니다. 표시된 오차 막대는 표준 편차를 나타냅니다. 단백질 농도 적정을 포함하는 실험의 경우, 데이터는 재조합 단백질이 DNA에 결합하는 협동적 특성을 설명하는 방정식에 맞춰집니다. 이 화합물 적정을 포함하는 실험의 경우, 이 화학 물질이 없을 때 FP 신호의 약 80% 포화를 제공하도록 단백질 농도가 선택됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    HeLa, MCF-7 and U2OS cells

  • 농도

    ~35 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    Cytotoxicity is determined by loss of colony-forming ability. Experiments are performed in triplicate. Crystal violet stained colonies are imaged with a CCD camera and counted using NIH Image software. Error bars denote standard error.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22573178/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23874869/
  • [4] Pereira M, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2011, 35(7), 1636-1644.

고객 제품 검증

Inhibition of Rad51 sensitizes PTEN-WT BT549 cells to olaparib. A. Immunofluorescence showed the foci of γH2AX in PTEN-WT BT549 cells treated with 5 μM olaparib (OLA), 5 μM RI-1, and their combination. B. The quantification of immunofluorescenct results. *p ≤ 0.05, ** p ≤ 0.01, ***p ≤ 0.001. C. MTT analysis of PTEN-WT BT549 treated with olaparib or olaparib in combining with RI-1. *p ≤ 0.05, **p ≤ 0.01, ***p ≤ 0.001. D. MTT analysis of PTEN-WT BT549 treated with IR-1 for 48 h.

데이터 출처 [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 94:165-168 ]

Sellecks RI-1 인용됨 21 출판물

Combined MEK and PARP inhibition enhances radiation response in rectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284] PubMed: 40782795
Low-dose ionizing radiation-induced RET/PTC1 rearrangement via the non-homologous end joining pathway to drive thyroid cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(8):e690] PubMed: 39135916
Amodiaquine ameliorates stress-induced premature cellular senescence via promoting SIRT1-mediated HR repair [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):434] PubMed: 39394181
Short-Term Starvation Weakens the Efficacy of Cell Cycle Specific Chemotherapy Drugs through G1 Arrest [ Int J Mol Sci, 2023, 24(3)2498] PubMed: 36768821
DNA‑PKcs phosphorylation specific inhibitor, NU7441, enhances the radiosensitivity of clinically relevant radioresistant oral squamous cell carcinoma cells [ Biomed Rep, 2023, 18(4):28] PubMed: 36926187
U2AF1 mutation connects DNA damage to the alternative splicing of RAD51 in lung adenocarcinomas [ Clin Exp Pharmacol Physiol, 2022, 10.1111/1440-1681.13646] PubMed: 35434831
CRIP1 cooperates with BRCA2 to drive the nuclear enrichment of RAD51 and to facilitate homologous repair upon DNA damage induced by chemotherapy [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01932-0] PubMed: 34262130
A non-genetic, cell cycle-dependent mechanism of platinum resistance in lung adenocarcinoma [ Elife, 2021, 10e65234] PubMed: 33983115
The Valproate Mediates Radio-Bidirectional Regulation Through RFWD3-Dependent Ubiquitination on Rad51 [ Front Oncol, 2021, 11:646256] PubMed: 33842359
Upregulation of FoxO6 in nucleus pulposus cells promotes DNA damage repair via activation of RAD51 [ Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2021, 25(17):5392-5401] PubMed: 34533813

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