Ribociclib hydrochloride

카탈로그 번호S5187 배치:S518701

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기술 자료

화학식

C₂₃H₃₁ClN₈O

분자량

471

CAS 번호

1211443-80-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

94 mg/mL (199.57 mM)

Water

94 mg/mL (199.57 mM)

Ethanol

94 mg/mL (199.57 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ribociclib (LEE011) hydrochloride는 CDK4 및 CDK6의 고도로 특이적인 이중 억제제로, IC50 값은 각각 10 nM 및 39 nM입니다.

표적

CDK4 (Cell-free assay)	CDK6 (Cell-free assay)
10 nM	39 nM

시험관 내(In vitro)

LEE011은 이중 CDK4/CDK6 억제제로서 17개 신경모세포종 Cell Line 중 12개 Cell Line의 성장을 평균 IC50 307 nM로 유의하게 억제합니다. 신경모세포종 Cell Line의 성장 억제는 주로 세포정지적이며 G1 Cell Cycle 정지 및 세포 노화에 의해 매개됩니다.

생체 내(In Vivo)

LEE011 (200 mg/kg/일, 경구)은 BE2C 또는 1643 이종이식편을 이식한 마우스에서 체중 감소나 다른 독성 징후 없이 종양 성장 지연을 유의하게 유발합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1 cell lines 농도 10 μM 배양 시간 ~100 h 방법 A panel of neuroblastoma cell lines, selected based upon prior demonstration of substrate adherent growth, is plated in triplicate on the Xcelligence Real-Time Cell Electronic Sensing system and treated 24 hours later with a four-log dose range of inhibitor or with a dimethyl sulfoxide (DMSO) control. Cell indexes are monitored continuously for ~100 hours, and IC50 values are determined as follows: growth curves are generated by plotting the cell index as a function of time and are normalized to the cell index at the time of treatment for a baseline cell index of 1. The area under the normalized growth curve from the time of treatment to 96 hours posttreatment is then calculated using a baseline area of 1 (the cell index at the time of treatment). Areas are normalized to the DMSO control, and the resulting data are analyzed using a nonlinear log inhibitor versus normalized response function. All experiments are repeated at least once.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Mice bearing BE2C, NB-1643, or EBC1 xenografts 용량 ~200 mg/kg daily 투여 p.o.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1 cell lines
농도
10 μM
배양 시간
~100 h
방법
A panel of neuroblastoma cell lines, selected based upon prior demonstration of substrate adherent growth, is plated in triplicate on the Xcelligence Real-Time Cell Electronic Sensing system and treated 24 hours later with a four-log dose range of inhibitor or with a dimethyl sulfoxide (DMSO) control. Cell indexes are monitored continuously for ~100 hours, and IC50 values are determined as follows: growth curves are generated by plotting the cell index as a function of time and are normalized to the cell index at the time of treatment for a baseline cell index of 1. The area under the normalized growth curve from the time of treatment to 96 hours posttreatment is then calculated using a baseline area of 1 (the cell index at the time of treatment). Areas are normalized to the DMSO control, and the resulting data are analyzed using a nonlinear log inhibitor versus normalized response function. All experiments are repeated at least once.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Mice bearing BE2C, NB-1643, or EBC1 xenografts
용량
~200 mg/kg daily
투여
p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25941111/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24045179/

Sellecks Ribociclib hydrochloride 인용됨 13 출판물

SLC7A11 protects luminal A breast cancer cells against ferroptosis induced by CDK4/6 inhibitors [ Redox Biol, 2024, 76:103304]	PubMed: 39153252
Overexpression of COL11A1 confers tamoxifen resistance in breast cancer [ NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38]	PubMed: 38806505
Combination Therapies with CDK4/6 Inhibitors to Treat KRAS-Mutant Pancreatic Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(1):141-157]	PubMed: 36346366
Internally Controlled and Dynamic Optical Measures of Functional Tumor Biology [ Anal Chem, 2023, 95(13):5661-5670]	PubMed: 36952386
Overexpressed Cyclin D1 and CDK4 proteins are responsible for the resistance to CDK4/6 inhibitor in breast cancer that can be reversed by PI3K/mTOR inhibitors [ Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-021-2140-8]	PubMed: 35982377
Genome wide CRISPR/Cas9 screen identifies the coagulation factor IX (F9) as a regulator of senescence [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):163]	PubMed: 35184131
MYC promotes tyrosine kinase inhibitor resistance in ROS1 fusion-positive lung cancer [ Mol Cancer Res, 2022, molcanres.MCR-22-0025-E.2022]	PubMed: 35149545
Treatment of Retinoblastoma 1-Intact Hepatocellular Carcinoma With Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitor Combination Therapy [ Hepatology, 2021, 74(4):1971-1993]	PubMed: 33931882
Development and Characterization of Novel Endoxifen-Resistant Breast Cancer Cell Lines Highlight Numerous Differences from Tamoxifen-Resistant Models [ Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1026-1039]	PubMed: 33627502
Inhibition of CDK4/6 kinases causes production of aneuploid oocytes by inactivating the spindle assembly checkpoint and accelerating first meiotic progression [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(7):119044]	PubMed: 33865884

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