LEE011 (Ribociclib)

카탈로그 번호S7440 배치:S744005

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기술 자료

화학식

C23H30N8O
분자량 434.54 CAS 번호 1211441-98-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 8 mg/mL (18.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ribociclib은 IC50이 10nM 및 39nM인 CDK4 및 CDK6의 경구 투여 가능하고 매우 특이적인 억제제입니다. 3상.
표적
CDK4
(Cell-free assay)		 CDK6
(Cell-free assay)
10 nM 39 nM
시험관 내(In vitro)

LEE011은 이중 CDK4/CDK6 억제제로서 17개 신경모세포종 세포주 중 12개 세포주의 성장을 평균 IC50 307 nM로 유의하게 억제합니다. 신경모세포종 세포주의 성장 억제는 주로 세포증식 억제적이며 G1 Cell Cycle 정지 및 세포 노화에 의해 매개됩니다.

생체 내(In Vivo)

LEE011 (200 mg/kg 매일, 경구 투여)은 체중 감소나 다른 독성 징후 없이 BE2C 또는 1643 이종이식을 보유한 마우스에서 종양 성장 지연을 유의하게 유발합니다.

특징 진행성 유방암 치료를 위한 3상 임상시험에서 테스트된 경구 생체이용 가능한 CDK4/6 선택적 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1 cell lines.

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    ~100 hours

  • 방법

    A panel of neuroblastoma cell lines, selected based upon prior demonstration of substrate adherent growth, is plated in triplicate on the Xcelligence Real-Time Cell Electronic Sensing system and treated 24 hours later with a four-log dose range of inhibitor or with a dimethyl sulfoxide (DMSO) control. Cell indexes are monitored continuously for ~100 hours, and IC50 values are determined as follows: growth curves are generated by plotting the cell index as a function of time and are normalized to the cell index at the time of treatment for a baseline cell index of 1. The area under the normalized growth curve from the time of treatment to 96 hours posttreatment is then calculated using a baseline area of 1 (the cell index at the time of treatment). Areas are normalized to the DMSO control, and the resulting data are analyzed using a nonlinear log inhibitor versus normalized response function. All experiments are repeated at least once.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Mice bearing BE2C, NB-1643, or EBC1 xenografts.

  • 용량

    ~200 mg/kg daily

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24045179/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31482107/

고객 제품 검증

<p>Analysis of apoptosis in leukemia cells induced by LEE011. Annexin V staining of cells following 48-h treatment with LEE011 at 2 or 5 µM compared with DMSO controls. Following 5-µM LEE011 treatment, the K562 apoptotic cell percentage was 5.9 ± 0.75 vs. 1.2 ± 0.66% for the DMSO group, P = 0.001; in MV4-11 cells, the apoptotic cell percentage was 24.2 ± 3.06 vs. 0.53 ± 0.40% for the DMSO group, P = 0.005; in U937 cells, the apoptotic cell percentage was 9.9 ± 2.81 vs. 0.57 ± 0.42% for the DMSO group, P = 0.027; in HL-60 cells, the apoptotic cell percentage was 28.23 ± 6.01 vs. 0.9 ± 0.8% for the DMSO group, P = 0.015; in THP-1 cells, the apoptotic cell percentage was 1.76 ± 0.4 vs. 1.56 ± 0.45% for the DMSO group, P = 0.59; in CCRF cells, the apoptotic cell percentage was 13.77 ± 3.16 vs. 1.2 ± 0.36% for the DMSO group, P = 0.019; in NB4 cells, the apoptotic cell percentage was 12.1 ± 1.35 vs. 0.86 ± 0.25% for the DMSO group, P = 0.004; and in SHI-1 cells the apoptotic cell percentage was 12.6 ± 2.81 vs. 1.87 ± 0.75% for the DMSO group, P = 0.017. These analyses were repeated three times. *P < 0.05; **P < 0.01</p>

, , Cancer Cell Int, 2017, 17:35

IB analysis of whole cell lysates derived from mouse CT26 or 4T1 tumor cell lines treated with or without the CDK4/6 inhibitor, ribociclib.

데이터 출처 [ , , Nature, 2017, 553(7686):91-95 ]

The combination of a different mTOR inhibitor temsirolimus (4 μM) and a different CDK4/6 inhibitor ribociclib (4 μM) is also synergistic against GICs (***P < 0.0001; one-way ANOVA with post-hoc Tukey analysis).

데이터 출처 [ , , Clin Cancer Res, 2017, 23(22):6958-6968 ]

The effects of the CDK inhibitor abemaciclib, palbociclib, and ribociclib on Trop2 ICD cleavage. CDK inhibitors decreased Trop2 ICD abundance after the second day of CDK inhibitor treatment.

데이터 출처 [ , , Cancer Res, 2016, 76(22):6723-6734 ]

Sellecks LEE011 (Ribociclib) 인용됨 116 출판물

Cellular interactions within the immune microenvironment underpins resistance to cell cycle inhibition in breast cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):2132] PubMed: 40032842
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
Resistance to CDK7 inhibitors directed by acquired mutation of a conserved residue in cancer cells [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00554-6] PubMed: 40921851
Blocking cancer-fibroblast mutualism inhibits proliferation of endocrine therapy resistant breast cancer [ Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6] PubMed: 40341770
Gene expression analysis in circulating tumour cells to determine resistance to CDK4/6 inhibitors plus endocrine therapy in HR + /HER2- metastatic breast cancer patients [ J Transl Med, 2025, 23(1):400] PubMed: 40186268
Efficacy of CDK4/6 Inhibition in colorectal cancer and the role of p16 expression in predicting drug resistance [ Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01080-7] PubMed: 40522623
FLT4 activation promotes acute lymphoid leukemia survival through stabilization of MDM2/MDMX and inactivation of p53 [ Oncogenesis, 2025, 14(1):14] PubMed: 40316529
Preclinical Evaluation of the Efficacy of a Cyclin-dependent Kinase Inhibitor Ribociclib in Combination with Letrozole Against Patient-Derived Glioblastoma Cells [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0277] PubMed: 40994426
Investigation of ribociclib, abemaciclib and palbociclib resistance in ER+ breast cancer cells reveal potential therapeutic opportunities` [ Sci Rep, 2025, 15(1):28579] PubMed: 40764324
Bacterial ubiquitin ligase engineered for small molecule and protein target identification [ bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192] PubMed: 40166235

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