Rilpivirine

카탈로그 번호S7303 배치:S730301

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기술 자료

화학식

C22H18N6
분자량 366.42 CAS 번호 500287-72-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 73 mg/mL (199.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864)은 비뉴클레오사이드 Reverse Transcriptase 억제제 (NNRTI)이며, HIV-1 감염 치료에 사용됩니다.
표적
Reverse transcriptase
시험관 내(In vitro) Rilpivirine은 야생형 및 HIV-1의 선택된 부위 지정 단일 및 이중 돌연변이에 대해 0.1 nM에서 2 nM 범위의 EC50을 갖는 항바이러스 활성을 보여줍니다. 이 화합물은 1세대 NNRTI가 복제를 억제할 수 없었던 농도에서 바이러스 복제를 억제하며, 내성 발달에 대한 높은 유전적 장벽을 생성합니다.
생체 내(In Vivo) Rilpivirine 정맥 투여 후, 제거 반감기는 쥐에서 4.4시간에서 개에서 31시간까지 다양합니다. PEG 400에 이 화합물을 경구 투여한 후, 반감기는 쥐에서 2.8시간에서 개에서 39시간까지 다양합니다.
특징 기존 NNRTI보다 반감기가 길고 부작용이 적은 승인된 항HIV 약물.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Sprague−Dawley rat, beagle dog, white New Zealand rabbit, and cynomolgus monkey.

  • 용량

    4 mg/kg ( rat); 1.25 mg/kg (other species)

  • 투여

    i.v., p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19933797/

Sellecks Rilpivirine 인용됨 15 출판물

Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Biodegradable polymeric solid implants for ultra-long-acting delivery of single or multiple antiretroviral drugs [ Int J Pharm, 2021, 605:120844] PubMed: 34216767
High levels of LINE-1 transposable elements expressed in Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus-related primary effusion lymphoma [ Oncogene, 2020, 10.1038/s41388-020-01549-9] PubMed: 33188297
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351
Conformational Changes in HIV-1 Reverse Transcriptase that Facilitate Its Maturation. [ Structure, 2019, 27(10):1581-1593] PubMed: 31471129
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Hypersusceptibility and Resistance by Mutation of Residue 181 in HIV-1 Reverse Transcriptase. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 63(8)] PubMed: 31160281

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