Rimonabant (SR141716)

카탈로그 번호S3021 배치:S302104

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₁Cl₃N₄O

분자량

463.79

CAS 번호

168273-06-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Ethanol

30 mg/mL (64.68 mM)

DMSO

26 mg/mL (56.05 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Rimonabant (SR141716)는 hCB1 형질감염된 HEK 293 막에서 IC50 13.6 nM 및 EC50 17.3 nM을 갖는 CB1의 선택적 길항제이며, 또한 미코박테리아 MmpL3를 억제하는 acyl CoA:cholesterol acyltransferases (ACAT) 1 및 2의 이중 억제제입니다.

표적

ACAT1	ACAT2	MmpL3	hCB1 (Cell-free assay)	hCB2 (Cell-free assay)
			13.6 nM	1.64 μM

시험관 내(In vitro)

Rimonabant (SR141716)는 Raw264.7 대식세포에서 IC50 2.9 μM 및 분리된 복막 대식세포에서 ACAT 활성을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이는 온전한 CHO-ACAT1 및 CHO-ACAT2 세포와 무세포 분석에서 거의 동일한 효율로 ACAT 활성을 억제하며, CHO-ACAT1 및 CHO-ACAT2에 대해 각각 1.5 μM 및 2.2 μM의 IC50을 갖습니다. ACAT 억제와 일치하게, 이 화합물 처리는 대식세포에서 ACAT 의존성 과정, 옥시스테롤 유도 세포 사멸 및 아세틸화-LDL 유도 거품 세포 형성을 차단합니다. 이는 마우스 정관 수축 및 쥐 뇌막의 아데닐산 고리화효소 활성 모두에 대한 Cannabinoid Receptor 작용제의 억제 효과를 농도 의존적으로 길항합니다. 이 화합물은 인간 대장암 세포(DLD-1, CaCo-2 및 SW620)의 세포 성장을 유의하게 감소시키고 세포 사멸을 유도합니다. 이는 테스트된 모든 세포주에서 세포 주기 분포를 변경할 수 있습니다. 특히, Rimonabant는 세포 사멸 또는 괴사를 유도하지 않고 DLD-1 세포에서 G2/M 세포 주기 정지를 유발합니다.

생체 내(In Vivo)

Rimonabant (SR141716)는 복강 내 또는 경구 투여되며 Cannabinoid Receptor 작용제의 고전적인 약리학적 및 행동적 효과를 강력하고 용량 의존적으로 길항합니다. 아족시메탄 유발 결장 발암의 마우스 모델에서, 이는 대장암에 선행하는 비정상적인 선와 초점(ACF) 형성을 유의하게 감소시켰습니다. 이 화합물(10 mg/kg 경구 투여)은 포도당 내성 손상 모델로서 3개월령 수컷 비만 Zucker 쥐에게 2주 동안 투여되었고, 대사 증후군 모델로서 6개월령 수컷 비만 Zucker 쥐에게 10주 동안 투여되었습니다. RANTES (Regulated upon Activation, Normal T cell Expressed, and Secreted) 및 MCP-1 (monocyte chemotactic protein-1) 혈청 수치는 마른 쥐에 비해 비만 Zucker 쥐에서 증가했으며, 장기 치료에 의해 유의하게 감소하여 대사 증후군 쥐의 체중 증가를 늦춥니다. 호중구와 단핵구는 마른 쥐에 비해 어린 및 늙은 비만 Zucker 쥐에서 유의하게 증가했으며 이 화합물에 의해 감소했습니다. 혈소판 결합 피브리노겐은 양쪽 연령의 마른 쥐에 비해 비만 Zucker 쥐에서 유의하게 증가했으며 이 화합물에 의해 감소했습니다. 비만 쥐의 혈소판은 트롬빈 유발 응집 및 피브리노겐에 대한 부착에 더 민감하며, 이들 모두는 Rimonabant 요법에 의해 약화되었습니다.

특징

체중 감소 및 심혈관 대사 위험 요인 개선에 효과적이었으나, 심각한 우울증 및 불안 장애로 인해 2009년에 철회되었습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	방사성 리간드 결합 분석 인간 CB1 및 CB2가 안정적으로 형질감염된 HEK 293 세포와 세포막이 정제됩니다. 정제된 막 0.2-8 μg를 배양 버퍼(50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA, 0.3% BSA, pH 7.4)에서 0.75 nM [³H] CP55,940 및 Rimonabant (SR141716)와 함께 배양합니다. 비특이적 결합은 1 μM CP55,940 존재하에 정의됩니다. 반응은 Multiscreen에서 30 °C에서 1시간 30분 동안 배양됩니다. 반응은 매니폴드 여과로 종료되고 얼음처럼 차가운 세척 버퍼(50mM Tris, pH 7.4, 0.25% BSA)로 4회 세척됩니다. 필터에 결합된 방사능은 Topcount로 측정됩니다. IC50은 [³H] CP55,940의 결합을 50% 억제하는 데 필요한 이 화합물의 농도로 결정되며 비선형 회귀 분석으로 계산됩니다.
세포 분석:^{^[2]}	세포주 Raw 264.7 cells 농도 0,1,4 μM 배양 시간 17 hours 방법 Raw 264.7 cells (2 × 10⁶ /well) in 12-well plates are rinsed with PBS and refed culture media supplemented with varying amounts of Rimonabant (SR141716). One hour prior to supplementation with 7-ketocholesterol (7KC), this compound is introduced. All wells are adjusted to receive equal amounts of vehicle. Following 16-hour incubation, caspase-3 and caspase 3-like activity are determined using a fluorogenic substrate (Ac-DEVD-AFC) and a spectrofluorometer equipped with a microplate reader.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 Male mice and male rats 용량 20 ml/kg (mice) and 5 ml/kg (rats) 투여 Rimonabant is administered i.p. (30 minutes) or p.o. (1hour) before the i.v. injection of WIN55212-2.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18802648/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20609360/
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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19479993/
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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17213845/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30682372/

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Sellecks Rimonabant (SR141716) 인용됨 8 출판물

CB1 Receptor Agonist ACEA Resists ER Stress-Mediated Apoptosis via CB1R-Independent Mechanism [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781]	PubMed: 40467480
Effects of prenatal exposure to THC on hippocampal neural development in offspring [ Toxicol Lett, 2023, 374:48-56]	PubMed: 36529297
OTUD1 stabilizes PTEN to inhibit the PI3K/AKT and TNF-alpha/NF-kappaB signaling pathways and sensitize ccRCC to TKIs [ Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414]	PubMed: 35280681
Endocannabinoids regulate cocaine-associated memory through brain AEA-CB1R signalling activation [ Mol Metab, 2022, 65:101597]	PubMed: 36096452
Endocannabinoid signaling regulates the reinforcing and psychostimulant effects of ketamine in mice [ Nat Commun, 2020, 11(1):5962]	PubMed: 33235205
The fatty-acid amide hydrolase inhibitor URB597 inhibits MICA/B shedding [ Sci Rep, 2020, 10(1):15556]	PubMed: 32968163
Rimonabant suppresses RNA transcription of hepatitis B virus by inhibiting hepatocyte nuclear factor 4α. [ Microbiol Immunol, 2020, 10.1111/1348-0421.12777]	PubMed: 31981244
Effects of Δ(9)-tetrahydrocannabinol (THC) on human amniotic epithelial cell proliferation and migration [ Toxicology, 2018, 394:19-26]	PubMed: 29191629

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