Riociguat

카탈로그 번호S8135 배치:S813502

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기술 자료

화학식

C20H19FN8O2
분자량 422.42 CAS 번호 625115-55-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro)  
 
 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
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생물학적 활성

설명 Riociguat은 폐고혈압 치료에 사용되는 경구용 가용성 Guanylate Cyclase (GC) 자극제입니다.
표적
guanylate cyclase
시험관 내(In vitro) BAY 63-2521은 0.1에서 100 μM 범위에서 농도 의존적으로 재조합 sGC를 2배에서 73배까지 자극하며, 이는 NO-비의존적이지만 헴-의존적인 메커니즘을 통해 이루어집니다. Riociguat은 세척된 혈소판에서는 혈소판 기능을 억제하지만 전혈에서는 그렇지 않으며, 심근세포의 수축력 및 이완에 직접적인 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo) 저산소증 마우스 및 MCT 주입 쥐의 만성 치료에서 Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.)은 폐동맥 고혈압, 우심 비대 및 폐 혈관 구조적 리모델링을 부분적으로 역전시킵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Chronic hypoxic mice, and monocrotaline (MCT)-injected rats

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26282717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407652/

Sellecks Riociguat 인용됨 15 출판물

Assessing the role of endothelium-protective drugs: Functional and molecular insights into chronic thromboembolic pulmonary hypertension derived endothelial cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 190:118425] PubMed: 40763482
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Activating NO-sGC crosstalk in the mouse vascular niche promotes vascular integrity and mitigates acute lung injury [ J Exp Med, 2023, 220(2)e20211422] PubMed: 36350314
Serum from Men with the Severe Form of COVID‐19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro Study [ Andrologia, 2023, 10.1155/2023/9059973] PubMed: None
Serum from Men with the Severe Form of COVID-19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro [ Andrologia, 2023, 13 pages] PubMed: None
TRP'ing on-a-chip: therapeutically targeting TRPC6 and advanced in vitro glomerular modelling [ Radbound Repository, 2023, 229 p] PubMed: none
Фармакологические эффекты нового стимулятора растворимой гуанилатциклазы при экспериментальной легочной артериальной гипертензии [ Fundamental medicine , 2023 , 22(1):14-22] PubMed: None
Optogenetic manipulation of cyclic guanosine monophosphate to probe phosphodiesterase activities in megakaryocytes [ Open Biol, 2022, 12(8):220058] PubMed: 35975649
Single-cell transcriptomic analysis reveals a hepatic stellate cell-activation roadmap and myofibroblast origin during liver fibrosis [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.31987] PubMed: 34089528
Repurposing Riociguat to Target a Novel Paracrine Nitric Oxide-TRPC6 Pathway to Prevent Podocyte Injury [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12485] PubMed: 34830371

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