Ripasudil hydrochloride dihydrate

카탈로그 번호S7995 배치:S799501

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기술 자료

화학식

C₁₅H₁₈FN₃O₂S.Cl H.2 H₂ O

분자량

395.88

CAS 번호

887375-67-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Water

79 mg/mL (199.55 mM)

DMSO

26 mg/mL (65.67 mM)

Ethanol

5 mg/mL (12.63 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.320mg/ml (3.33mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.64mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ripasudil hydrochloride dihydrate는 ROCK1 및 ROCK2에 대해 각각 51 nM 및 19 nM의 IC50을 갖는 강력한 ROCK 억제제이며, 녹내장 및 안압 항진증 치료에 사용됩니다.

표적

ROCK2 (Cell-free assay)	ROCK1 (Cell-free assay)
19 nM	51 nM

시험관 내(In vitro)

원숭이 섬유주 세포(TM)에서 Ripasudil은 세포체의 수축 및 둥글게 되는 현상과 액틴 다발의 파괴를 유도합니다. 슐렘관 내피세포(SCE)에서 Ripasudil은 경내피 전기 저항(TEER)을 유의하게 감소시키고, FITC-덱스트란의 경내피 흐름을 증가시키며, ZO-1 발현의 세포 내 국소화를 방해합니다.

생체 내(In Vivo)

알비노 토끼와 원숭이에서 Ripasudil의 국소 점적은 안압(IOP)을 유의하게 감소시키며, 0.5% 및 0.4%에서 각각 8.55 mmHg 및 4.36 mmHg의 최대 IOP 감소를 보였습니다.

Ripasudil (1 mg/kg 매일, 경구)은 마우스 모델에서 Nox 계열을 포함하는 경로를 통해 산화 스트레스를 억제함으로써 시신경 압좌(NC) 후 망막 신경절 세포(RGC)에 대한 신경보호 효과를 발휘합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	키나아제 억제 분석 ROCK 1 (0.75 ng/μL) 및 ROCK 2 (0.5 ng/μL)는 다양한 농도의 K-115, Y-27632 또는 HA-1077과 함께 25 °C에서 90분 동안 50 mmol/L Tris-HCl 완충액(pH 7.5)에 100 mmol/L KCl, 10 mmol/L MgCl₂, 0.1 mmol/L EGTA, 30 μmol/L Long S6 Kinase Substrate 펩타이드 및 1 μmol/L ATP를 포함하는 총 부피 40 μL로 배양됩니다. PKACα, PKC 및 CaMKIIα 또한 다양한 농도의 K-115, Y-27632 또는 HA-1077과 함께 배양됩니다. PKACα (0.0625 ng/μL)는 25 °C에서 30분 동안 40 mmol/L Tris-HCl 완충액(pH 7.5)에 20 mmol/L MgCl₂, 1 mg/mL BSA, 5 μmol/L Kemptide 펩타이드 기질 및 1 μmol/L ATP를 포함하는 총 부피 40 μL로 배양됩니다. PKC (0.025 ng/μL)는 25 °C에서 80분 동안 20 mmol/L Tris-HCl 완충액(pH 7.5)에 20 mmol/L MgCl₂, 0.4 mmol/L CaCl₂, 0.1 mg/mL BSA, 0.25 mmol/L EGTA, 25 ng/mL 포스파티딜세린, 2.5 ng/mL 디아실글리세롤, 0.0075% Triton-X-100, 25 μmol/L DTT, 10 μmol/L Neurogranin (28–43) 펩타이드 기질 및 1 μmol/L ATP를 포함하는 총 부피 40 μL로 배양됩니다. CaMKIIα (0.025 ng/μL)는 25 °C에서 90분 동안 50 mmol/L Tris-HCl 완충액(pH 7.5)에 10 mmol/L MgCl₂, 2 mmol/L CaCl₂, 0.04 mg/mL BSA, 소 고환에서 정제된 16 μg/mL 칼모듈린, 500 μmol/L DTT, 50 μmol/L Autocamitide 2 및 1 μmol/L ATP를 포함하는 총 부피 40 μL로 배양됩니다. 배양 후, 40 μL의 Kinase-Glo Luminescent Kinase Assay 용액을 첨가하고 25 °C에서 10분 동안 유지한 다음, 발광계(luminometer)를 사용하여 상대 발광 단위(RLU)를 측정합니다. 시험 화합물이 없는 RLU는 100% (대조값)로 설정하고, 효소와 화합물이 없는 RLU는 0% (정상값)로 설정합니다. 그 다음, 각 농도의 시험 화합물 첨가로 인한 RLU로부터 반응 속도(% 대조군)를 계산하고, SAS를 사용하여 로지스틱 회귀 분석으로 50% 억제 농도(IC50)를 결정합니다.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Male C57BL/6 mice 용량 1 mg/kg 투여 p.o.

키나아제 분석:^{^[1]}

키나아제 억제 분석
ROCK 1 (0.75 ng/μL) 및 ROCK 2 (0.5 ng/μL)는 다양한 농도의 K-115, Y-27632 또는 HA-1077과 함께 25 °C에서 90분 동안 50 mmol/L Tris-HCl 완충액(pH 7.5)에 100 mmol/L KCl, 10 mmol/L MgCl₂, 0.1 mmol/L EGTA, 30 μmol/L Long S6 Kinase Substrate 펩타이드 및 1 μmol/L ATP를 포함하는 총 부피 40 μL로 배양됩니다. PKACα, PKC 및 CaMKIIα 또한 다양한 농도의 K-115, Y-27632 또는 HA-1077과 함께 배양됩니다. PKACα (0.0625 ng/μL)는 25 °C에서 30분 동안 40 mmol/L Tris-HCl 완충액(pH 7.5)에 20 mmol/L MgCl₂, 1 mg/mL BSA, 5 μmol/L Kemptide 펩타이드 기질 및 1 μmol/L ATP를 포함하는 총 부피 40 μL로 배양됩니다. PKC (0.025 ng/μL)는 25 °C에서 80분 동안 20 mmol/L Tris-HCl 완충액(pH 7.5)에 20 mmol/L MgCl₂, 0.4 mmol/L CaCl₂, 0.1 mg/mL BSA, 0.25 mmol/L EGTA, 25 ng/mL 포스파티딜세린, 2.5 ng/mL 디아실글리세롤, 0.0075% Triton-X-100, 25 μmol/L DTT, 10 μmol/L Neurogranin (28–43) 펩타이드 기질 및 1 μmol/L ATP를 포함하는 총 부피 40 μL로 배양됩니다. CaMKIIα (0.025 ng/μL)는 25 °C에서 90분 동안 50 mmol/L Tris-HCl 완충액(pH 7.5)에 10 mmol/L MgCl₂, 2 mmol/L CaCl₂, 0.04 mg/mL BSA, 소 고환에서 정제된 16 μg/mL 칼모듈린, 500 μmol/L DTT, 50 μmol/L Autocamitide 2 및 1 μmol/L ATP를 포함하는 총 부피 40 μL로 배양됩니다. 배양 후, 40 μL의 Kinase-Glo Luminescent Kinase Assay 용액을 첨가하고 25 °C에서 10분 동안 유지한 다음, 발광계(luminometer)를 사용하여 상대 발광 단위(RLU)를 측정합니다. 시험 화합물이 없는 RLU는 100% (대조값)로 설정하고, 효소와 화합물이 없는 RLU는 0% (정상값)로 설정합니다. 그 다음, 각 농도의 시험 화합물 첨가로 인한 RLU로부터 반응 속도(% 대조군)를 계산하고, SAS를 사용하여 로지스틱 회귀 분석으로 50% 억제 농도(IC50)를 결정합니다.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Male C57BL/6 mice
용량
1 mg/kg
투여
p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24502505/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25277230/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26782355/

Sellecks Ripasudil hydrochloride dihydrate 인용됨 12 출판물

A human-specific RPGR isoform and a clinically approved Rho/ROCK inhibitor ameliorate defects associated with RPGR dysfunction [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102758]	PubMed: 41323795
Drug- and Cell-Type-Specific Effects of ROCK Inhibitors as a Potential Cause of Reticular Corneal Epithelial Edema [ Cells, 2025, 14(4)258]	PubMed: 39996731
Ponatinib and other clinically approved inhibitors of Src and Rho-A kinases abrogate dengue virus serotype 2- induced endothelial permeability [ Virulence, 2025, 16(1):2489751]	PubMed: 40189910
Drug and siRNA screens identify ROCK2 as a therapeutic target for ciliopathies [ Commun Med (Lond), 2025, 5(1):129]	PubMed: 40253509
Inhibitors of Rho kinases (ROCK) induce multiple mitotic defects and synthetic lethality in BRCA2-deficient cells [ Elife, 2023, 12e80254]	PubMed: 37073955
Characterization of mitotic phenotypes associated with a MYC synthetic lethal compound [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.03.535438]	PubMed: None
Inhibition of Rho-associated protein kinase activity enhances oxidative phosphorylation to support corneal endothelial cell migration [ FASEB J, 2022, 36(7):e22397]	PubMed: 35661268
Lowering the Intraocular Pressure in Rats and Rabbits by Cordyceps cicadae Extract and Its Active Compounds [ Molecules, 2022, 27(3)707]	PubMed: 35163975
In situ immunogenic clearance induced by a combination of photodynamic therapy and rho-kinase inhibition sensitizes immune checkpoint blockade response to elicit systemic antitumor immunity against intraocular melanoma and its metastasis [ J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001481]	PubMed: 33479026
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325

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