RK-33

카탈로그 번호S8246 배치:S824601

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기술 자료

화학식

C23H20N6O3

분자량 428.44 CAS 번호 1070773-09-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 40 mg/mL (93.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.000mg/ml (4.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 RK-33은 DDX3 (RNA 헬리케이스)의 first-in-class 소분자 억제제로, G1 세포 주기 정지를 유발하고, 세포자멸사를 유도하며, DDX3 과발현 세포에서 방사선 민감화를 촉진합니다.
표적
DDX3
시험관 내(In vitro) RK-33은 DDX3에 특이적으로 결합하지만, 밀접하게 관련된 단백질인 DDX5 및 DDX17에는 결합하지 않습니다. 이 화합물은 DDX3 의존적인 방식으로 암 성장을 억제하고 폐암 세포를 방사선에 민감하게 만듭니다. 미토콘드리아 호흡이나 ATP 생성에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 DDX3 의존적인 방식으로 증식을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. Wnt 신호는 DDX3에 의해 매개되고 RK-33에 의해 억제됩니다. 이는 NHEJ 활성을 억제하여 방사선 유발 DNA 손상 복구를 손상시킵니다.
생체 내(In Vivo) RK-33은 방사선과 함께 여러 폐암 마우스 모델에서 종양 퇴행을 유도합니다. 이 화합물은 사용된 용량에서 SCID 마우스에게 무독성입니다. 이 화학 물질로 처리된 마우스는 식별 가능한 형태학적 변화를 나타내지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    MDA-MB-231 cells

  • 농도

    7.5 μM

  • 배양 시간

    12 h

  • 방법

    Healthy, 60-70% confluent MDA-MB-231 cells are transduced with shDDX3 lentivirus particles. Knockdown of DDX3 expression is confirmed both by qRT-PCR and immunoblotting. MDA-MB-231 cells are treated with this compound (7.5 μM) for 12 h and harvested for RNA. Microarray experiments are performed.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    SCID mice

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25820276/

Sellecks RK-33 인용됨 24 출판물

G3BP-driven RNP granules promote inhibitory RNA-RNA interactions resolved by DDX3X to regulate mRNA translatability [ Mol Cell, 2025, 85(3):585-601.e11] PubMed: 39729994
Proliferating Microglia Exhibit Unique Transcriptional and Functional Alterations in Alzheimer's Disease [ ASN Neuro, 2025, 17(1):2506406] PubMed: 40387894
RNA helicase DDX3X promotes NK cell survival by supporting MCL1 expression [ J Immunol, 2025, vkaf281] PubMed: 41100195
DDX3X/MAVS alleviates doxorubicin‑induced cardiotoxicity by regulating stress granules [ Mol Med Rep, 2025, 32(3)237] PubMed: 40576139
DDX3 participates in miRNA biogenesis and RNA interference through translational control of PACT and interaction with AGO2 [ FEBS Open Bio, 2025, 15(1):180-195] PubMed: 39543456
DDX3 regulates cancer immune surveillance via 3' UTR-mediated cell-surface expression of PD-L1 [ Cell Rep, 2024, 43(3):113937] PubMed: 38489268
The mRNA-binding protein DDX3 mediates TGF-β1 upregulation of translation and promotes pulmonary fibrosis [ JCI Insight, 2023, 8(7)e167566] PubMed: 36821384
Inhibition of DDX3X ameliorated CD4+ T cells pyroptosis and improves survival in septic mice [ Mol Immunol, 2023, 154:54-60] PubMed: 36603305
Yin Yang 1 promotes aggressive cell growth in high-grade breast cancer by directly transactivating kinectin 1 [ MedComm (2020), 2022, 3(3):e133] PubMed: 35811688
DDX3 acts as a tumor suppressor in colorectal cancer as loss of DDX3 in advanced cancer promotes tumor progression by activating the MAPK pathway [ Int J Biol Sci, 2022, 18(10):3918-3933] PubMed: 35844798

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