Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.700mg/ml
(1.63mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
RK-33은 DDX3 (RNA 헬리케이스)의 first-in-class 소분자 억제제로, G1 세포 주기 정지를 유발하고, 세포자멸사를 유도하며, DDX3 과발현 세포에서 방사선 민감화를 촉진합니다.
표적
DDX3
시험관 내(In vitro)
RK-33은 DDX3에 특이적으로 결합하지만, 밀접하게 관련된 단백질인 DDX5 및 DDX17에는 결합하지 않습니다. 이 화합물은 DDX3 의존적인 방식으로 암 성장을 억제하고 폐암 세포를 방사선에 민감하게 만듭니다. 미토콘드리아 호흡이나 ATP 생성에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 DDX3 의존적인 방식으로 증식을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. Wnt 신호는 DDX3에 의해 매개되고 RK-33에 의해 억제됩니다. 이는 NHEJ 활성을 억제하여 방사선 유발 DNA 손상 복구를 손상시킵니다.
생체 내(In Vivo)
RK-33은 방사선과 함께 여러 폐암 마우스 모델에서 종양 퇴행을 유도합니다. 이 화합물은 사용된 용량에서 SCID 마우스에게 무독성입니다. 이 화학 물질로 처리된 마우스는 식별 가능한 형태학적 변화를 나타내지 않습니다.
Healthy, 60-70% confluent MDA-MB-231 cells are transduced with shDDX3 lentivirus particles. Knockdown of DDX3 expression is confirmed both by qRT-PCR and immunoblotting. MDA-MB-231 cells are treated with this compound (7.5 μM) for 12 h and harvested for RNA. Microarray experiments are performed.
DDX3 participates in miRNA biogenesis and RNA interference through translational control of PACT and interaction with AGO2
[ FEBS Open Bio, 2025, 15(1):180-195]
DDX3 acts as a tumor suppressor in colorectal cancer as loss of DDX3 in advanced cancer promotes tumor progression by activating the MAPK pathway
[ Int J Biol Sci, 2022, 18(10):3918-3933]
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