RMC-4550

카탈로그 번호S8718 배치:S871802

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₆Cl₂N₄O₂

분자량

437.36

CAS 번호

2172651-73-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

87 mg/mL (198.92 mM)

Ethanol

15 mg/mL (34.29 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

RMC-4550은 1.55 nM의 IC50을 가진 강력한 SHP-2 억제제이며, 이 화합물은 468가지 키나아제, 15가지 phosphatase의 촉매 도메인 및 GPCR, 수송체 및 이온 채널을 포함한 기타 세포 표적에 대해 유의미한 활성을 보이지 않습니다.

표적

SHP-2
(Cell-free assay)

1.55 nM

시험관 내(In vitro)

RMC-4550은 정제된 활성화된 전체 길이 인간 SHP2를 1.55 nM의 IC50으로 억제하며, PC9 세포에서 pERK 판독을 통해 39 nM의 세포 IC50을 가집니다. 이 화합물은 SHP2의 촉매 도메인, 14개의 추가 단백질 phosphatase 패널 및 468개의 단백질 키나아제 패널에 대해 10 µM까지 감지 가능한 억제 활성을 보이지 않습니다. 간세포에서 낮은-중간 정도의 종간 시험관 내 본질적 청소율(3.6-24 µL/min/백만 세포), 높은 수동 투과성(458 nm/s) 및 1의 유출 비율을 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

RMC-4550은 중간에서 높은 생체 이용률을 가지며, 1일 1회 경구 투여에 적합한 반감기를 가집니다. EGFR-구동 KYSE-520 인간 식도암 이종이식 모델에서 이 화합물은 종양 내 phospho-ERK 억제로 평가된 표적 조절과 일치하는 용량 의존적 효능을 보입니다. 이 모델에서 최대 및 지속적인 효능을 달성한 용량에서도 내약성이 우수했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 HEK-293 cells 농도 -- 배양 시간 1 h 방법 30,000 HEK-293 cells per well are plated in 96-well plates in Biotin-free RPMI supplemented with 0.1% fetal bovine serum, 0.02% bovine serum albumin. Cells are treated with serial 3-fold dilutions of RMC-4550 diluted in biotin-free media supplemented with 0.02% bovine serum albumin (final DMSO concentration equivalent to 0.1%) for one hour. For the final 5 minutes of drug treatment, cells are stimulated with 50 ng/mL EGF, lysed and subjected to ERK1/2 phosphorylation analysis.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Female (6-8 week old) athymic nude mice implanted with NCI-H358 (Balb/c strain background) or MIA PaCa-2 (NCR nude strain background) tumor cells subcutaneously in the flank 용량 3-60 mg/kg 투여 PO

세포 분석:^{^[2]}

세포주
HEK-293 cells
농도
--
배양 시간
1 h
방법
30,000 HEK-293 cells per well are plated in 96-well plates in Biotin-free RPMI supplemented with 0.1% fetal bovine serum, 0.02% bovine serum albumin. Cells are treated with serial 3-fold dilutions of RMC-4550 diluted in biotin-free media supplemented with 0.02% bovine serum albumin (final DMSO concentration equivalent to 0.1%) for one hour. For the final 5 minutes of drug treatment, cells are stimulated with 50 ng/mL EGF, lysed and subjected to ERK1/2 phosphorylation analysis.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Female (6-8 week old) athymic nude mice implanted with NCI-H358 (Balb/c strain background) or MIA PaCa-2 (NCR nude strain background) tumor cells subcutaneously in the flank
용량
3-60 mg/kg
투여
PO

참조

http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4878#
https://www.biorxiv.org/content/early/2017/09/14/188730

Sellecks RMC-4550 인용됨 35 출판물

Whole-exome tumor-agnostic ctDNA analysis enhances minimal residual disease detection and reveals relapse mechanisms in localized colon cancer [ Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z]	PubMed: 40301653
RIT1 Drives Oncogenic Transformation and is an Actionable Target in Lung Adenocarcinoma [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819]	PubMed: 40644578
Single-molecule imaging quantifies oncogenic KRAS dynamics for enhanced accuracy of therapeutic efficacy assessment [ iScience, 2025, 28(9):113374]	PubMed: 40949096
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881]	PubMed: 40799749
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120]	PubMed: 40667115
Targeted therapies prime oncogene-driven lung cancers for macrophage-mediated destruction [ J Clin Invest, 2024, 134(9)e169315]	PubMed: 38483480
Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]	PubMed: 38297405
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14]	PubMed: 39720957
Kinetics of RTK activation determine ERK reactivation and resistance to dual BRAF/MEK inhibition in melanoma [ Cell Rep, 2023, 42(6):112570]	PubMed: 37252843
Feedback activation of EGFR/wild-type RAS signaling axis limits KRASG12D inhibitor efficacy in KRASG12D-mutated colorectal cancer [ Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633]	PubMed: 37020035

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.