RN486

카탈로그 번호S7080 배치:S708001

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기술 자료

화학식

C₃₅H₃₅FN₆O₃

분자량

606.69

CAS 번호

1242156-23-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

62 mg/mL (102.19 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 10%Tween80 3 55%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

RN486은 IC50이 4 nM인 강력하고 선택적인 BTK 억제제입니다.

표적

BTK

4 nM

시험관 내(In vitro)

RN486은 Btk 효소를 강력하고 선택적으로 억제할 뿐만 아니라, 여러 세포 유형의 인간 세포 기반 분석에서 기능적 활성을 보이며, 비만세포에서 Fcε 수용체 교차결합 유도 탈과립(IC50 = 2.9 nM)을 차단하고, 단핵구에서 Fcγ 수용체 결합 매개 종양괴사인자 α 생산(IC50 = 7.0 nM) 및 전혈 내 B 세포에서 B 세포 항원 수용체 유도 활성화 마커인 CD69 발현(IC50 = 21.0 nM)을 차단합니다. 이 화합물은 B 세포에서 Btk 및 PLCγ2 인산화의 현저한 억제로 입증된 BCR 신호 전달을 차단할 수 있습니다. BioMAP 시스템에서 선택적인 B 세포 억제 프로파일을 보입니다.

생체 내(In Vivo)

RN486은 설치류 모델에서 유사한 기능적 활성을 나타내며, 유형 I 및 유형 III 과민 반응을 효과적으로 예방합니다. 더 중요한 것은, 이 화합물이 생쥐 CIA 및 쥐 보조제 유발 관절염(AIA) 모델에서 강력한 항염증 및 골 보호 효과를 생성한다는 것입니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22228807/

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.