Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(9.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.410mg/ml
(0.74mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)는 PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ, PKC-ε에 대해 각각 5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM, 24 nM의 IC50을 갖는 팬-PKC 억제제이며, MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β 및 S6K1에 대해서도 강력한 억제 효과를 보인다.
표적
PKCα (Cell-free assay)
PKCβ2 (Cell-free assay)
PKCβ1 (Cell-free assay)
PKCε (Cell-free assay)
PKCγ (Cell-free assay)
5 nM
14 nM
24 nM
24 nM
27 nM
시험관 내(In vitro)
Ro 31-8220은 23 nM의 IC50으로 쥐 뇌 PKC 활성을 억제하며, PKC-α, PKC-β, PKC-γ, PKC-ε 간에 높은 선택성을 보이지 않는다. Ro 31-8220은 또한 MSK1, MAPKAPK1, RSK, GSK3β 및 S6K1을 PKC와 유사한 효능으로 억제한다. 또한 Ro 31-8220은 전압 의존성 Na+ 채널을 억제한다. Ro 31-8220은 세포 단백질 키나아제 C 국소화를 변경하고 A549 및 MCF-7 세포의 성장을 각각 0.78 μM 및 0.897 μM의 IC50으로 강력하게 억제한다. RO 31-8220은 Akt 인산화를 강화함으로써 카테콜아민 저반응성 혈소판에서 에피네프린 유도 혈소판 응집을 향상시킨다. Ro 31-8220은 apoE mRNA 또는 apoE 단백질 수준에 유의한 영향을 미치지 않으면서 apoE의 원형질막으로의 소포 수송을 억제하여 원시 인간 대식세포에서 apoE 분비를 유의하게 감소시킨다.
분석 혼합물은 20 mM Hepes (pH 7.5), 2 mM EDTA, 1 mM 디티오트레이톨 및 0.02% (w/v) Triton X-100에 0.2 mg/mL 펩타이드-감마, 10 μM MgCl2, 0.6 mM CaCl2, 10 μM [γ-32P]ATP, 1.25 mg/mL 포스파티딜세린 및 1.25 ng/mL 포르볼 12-미리스타트 13-아세테이트를 포함한다. 펩타이드-γ는 PKC-γ 유사기질 부위와 유사한 합성 펩타이드 GPRPLFCRKGSLRQKW이며, 유사기질 알라닌이 세린 잔기로 대체되어 펩타이드가 억제제에서 기질로 전환된다. 분석은 2.5 m-단위의 효소 첨가로 시작되며, 30°C에서 10분간 배양하고 P81 용지에 스포팅하여 종료한 후 75 mM 오르토인산으로 광범위하게 세척한다. 이어서 용지를 에탄올로 세척하고 건조한 후 액체 섬광 분광법으로 통합된 방사능을 측정한다.
Human A549 lung and MCF-7 breast carcinoma cells are obtained from the European Collection of Animal Cell Cultures. Cells (passage number 10-30) are cultured in an atmosphere of 5% carbon dioxide, the former in Ham's F-12 medium with penicillin/streptomycin, the latter in minimum essential medium (Eagle's modification) with additional pyruvate (1 mM) and non-essential amino acids. Both media are supplemented with 10% FCS and glutamine (2 mM). Cells are subcultured routinely twice weekly to maintain logarithmic growth. For cell proliferation studies cells are seeded and incubated with 3 ml of medium including agents, which is replenished at intervals of 48 h (A549) or 72 h (MCF-7). Following incubation for 4 days (A549) or 6 days (MCF-7) with drugs, cell number is assessed using a Coulter Counter Model ZM. In order to achieve PKC depletion, cells are incubated for 24 h with bryostatin 1 (1 μM). Under these conditions growth inhibition caused by bryostatin 1 is negligible. Bryostatin is removed by extensive washing of the cells followed by a 2 h recovery period. In previous work using the A549 cell line this washing procedure has been shown to eliminate bryostatin-mediated effects. The cells are then incubated for a further 24 h with staurosporine, RO 31-8220, UCN-01 or H-7. In some experiments cells are incubated with inhibitor for 48 rather than 24 h, in this case bryostation was not removed and left in the incubate. After removal of agents inhibition of DNA synthesis is evaluated by measurement of [3H]Tdr incorporation into cell. Radioactivity is counted using a Packard 1500 Tricarb scintillation counter.
Alternative splicing of HDAC7 regulates its interaction with 14-3-3 proteins to alter histone marks and target gene expression
[ Cell Rep, 2023, 42(3):112273]
Naturally-derived diterpenoid sphaeropsidin C as an activator of Nrf2/ARE pathway and its potential capability of relieving intracellular oxidative stress in human lung epithelial cells.
[ Biomed Pharmacother, 2020, 121:109669]
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
