Ro 61-8048

카탈로그 번호S8172 배치:S817202

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기술 자료

화학식

C17H15N3O6S2

분자량 421.45 CAS 번호 199666-03-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 84 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

10.000mg/ml (23.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ro 61-8048은 kynurenine 3-hydroxylase (KMO) 고친화성 억제제로 IC50Ki 값은 각각 37 nM 및 4.8 nM입니다.
표적
KMO
(Cell-free assay)
KMO
(Cell-free assay)
4.8 nM(Ki) 37 nM
생체 내(In Vivo) 저빌과 쥐에서 Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.)은 kynurenine 3-hydroxylase 억제를 유발합니다. 국소 또는 전반적인 뇌 허혈 모델에서 이 화합물 (40 mg/kg, p.o.)은 허혈성 뇌 손상을 줄입니다. 발작성 운동이상증 햄스터 모델에서 이 화학물질 (150 mg/kg i.p.)은 현저한 중추 신경계 부작용을 일으키지 않으면서 근긴장이상증의 심각성을 유의하게 줄입니다. 또한, 이 화합물에 의한 kynurenine 경로의 산전 억제는 성체 쥐 자손의 해마에서 구조적 변화를 초래합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Male albino rats and female gerbils

  • 용량

    30 μmol/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10413032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14555184/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24646396/

Sellecks Ro 61-8048 인용됨 3 출판물

Modification of kynurenine pathway via inhibition of kynurenine hydroxylase attenuates surgical brain injury complications in a male rat model. [ J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167] PubMed: 31257634
Targeting tryptophan catabolic kynurenine pathway enhances antitumor immunity and cytotoxicity in multiple myeloma. [ Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x] PubMed: 31462737
Blast Preconditioning Protects Retinal Ganglion Cells and Reveals Targets for Prevention of Neurodegeneration Following Blast-Mediated Traumatic Brian Injury [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170] PubMed: 31598627

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