Ro3280

카탈로그 번호S7248 배치:S724801

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기술 자료

화학식

C27H35F2N7O3
분자량 543.61 CAS 번호 1062243-51-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (183.95 mM)
Ethanol 100 mg/mL (183.95 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 RO3280 (Ro5203280)은 Polo-like kinase 1 (PLK1)의 강력하고 고도로 선택적인 억제제로, IC50은 3 nM입니다.
표적
PLK1
3 nM
시험관 내(In vitro) RO3280은 폐암 세포주 H82, 대장암 세포 HT-29, 유방암 세포 MDA-MB-468, 전립선암 세포 PC3 및 피부암 세포 A375에 대해 각각 5, 10, 19, 12 및 70 nM의 IC50 값으로 강력한 항증식 활성을 보인다.
생체 내(In Vivo) RO3280은 HT-29 인간 대장암이 이식된 누드 마우스에서 40 mg/kg로 주 1회 투여 시 72%의 종양 성장 억제부터 더 자주 투여 시 완전한 종양 퇴행까지 강력한 항종양 활성을 보인다.
특징 선택적 PLK1 억제제. BI2536보다 더 큰 효능을 보인다. 비인두암에 잠재적으로 사용될 수 있다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22172702/

고객 제품 검증

RO3280 promotes the formation of multinucleated cells in bladder cancer cell lines. (A) Representative images of cells stained with DAPI (blue) and alpha‐tubulin (red) were examined under a fluorescence microscope (magnification 400×). Enlarged cells containing multiple evenly stained nuclei (multinucleated cells) are characteristic of mitotic catastrophe (white arrow). (B) Quantification of the percentage of multinucleated cells based on fluorescence microscopy analysis (the data are presented as the mean ± S.E.M., *P < 0.05).

데이터 출처 [ , , J Cell Mol Med, 2017, 21(4):758-767 ]

Sellecks Ro3280 인용됨 7 출판물

CETP inhibition enhances monocyte activation and bacterial clearance and reduces streptococcus pneumonia-associated mortality in mice [ JCI Insight, 2024, 9(8)e173205] PubMed: 38646937
Inhibition of PLK1 Destabilizes EGFR and Sensitizes EGFR-Mutated Lung Cancer Cells to Small Molecule Inhibitor Osimertinib [ Cancers (Basel), 2023, 15(9)2589] PubMed: 37174055
Differential BET Bromodomain Inhibition by Dihydropteridinone and Pyrimidodiazepinone Kinase Inhibitors [ J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096] PubMed: 34710325
Targeting Polo-like kinase 1 and TRAIL enhances apoptosis in non-small cell lung cancer [ Oncotarget, 2018, 9(47):28731-28744] PubMed: 29983892
Targeted inhibition of Polo-like kinase 1 by a novel small-molecule inhibitor induces mitotic catastrophe and apoptosis in human bladder cancer cells. [Zhang Z, et al. J Cell Mol Med, 2017, 21(4):758-767] PubMed: 27878946
Molecular targeting of the oncoprotein PLK1 in pediatric acute myeloid leukemia: RO3280, a novel PLK1 inhibitor, induces apoptosis in leukemia cells. [ Int J Mol Sci, 2015, 16(1):1266-92] PubMed: 25574601
Mitotic entry: Non-genetic heterogeneity exposes the requirement for Plk1 [Aspinall CF, et al. Oncotarget, 2015, 6(34):36472-88] PubMed: 26472023

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