Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
RO9021은 평균 IC50이 5.6 nM로 SYK 키나아제 활성을 강력하게 억제하고 B-세포 수용체 신호 전달을 억제합니다.
표적
Syk (Cell-free assay)
5.6 nM
시험관 내(In vitro)
RO9021은 인간 말초 혈액 단핵 세포(PBMC) 및 전혈에서 BCR 신호 전달, 인간 단핵구에서 FcγR 신호 전달, 인간 비만 세포에서 FcεR 신호 전달을 억제하고 생체 외에서 마우스 골수 대식세포의 파골세포 형성을 차단합니다. 이 화합물은 인간 B 세포에서 Toll-like Receptor(TLR) 9 신호 전달을 억제하여 B 세포 분화 시 형질모세포, 면역글로불린(Ig)M 및 IgG 수치를 감소시켰습니다. 또한 TLR9 활성화 시 인간 형질세포양 수지상 세포(pDC)의 유형 I 인터페론 생성을 강력하게 억제했습니다. 이 효과는 TLR9에 특이적이며, 이 화학 물질은 TLR4 또는 JAK-STAT 매개 신호 전달을 억제하지 않았습니다. JAK-STAT 경로를 현저하게 억제하지 않습니다.
The human B-cell line, Ramos, was pretreated with 1 μM RO9021 prior to anti-IgM antibody-induced cross-linking of the BCR. The activation of various BCR signaling components was assessed by western blot using phosphospecific antibodies.
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