RO9021

카탈로그 번호S7286 배치:S728602

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기술 자료

화학식

C18H25N7O

분자량 355.44 CAS 번호 1446790-62-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 71 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 18 mg/mL (50.64 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.2mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.2mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 RO9021은 평균 IC50이 5.6 nM로 SYK 키나아제 활성을 강력하게 억제하고 B-세포 수용체 신호 전달을 억제합니다.
표적
Syk
(Cell-free assay)
5.6 nM
시험관 내(In vitro) RO9021은 인간 말초 혈액 단핵 세포(PBMC) 및 전혈에서 BCR 신호 전달, 인간 단핵구에서 FcγR 신호 전달, 인간 비만 세포에서 FcεR 신호 전달을 억제하고 생체 외에서 마우스 골수 대식세포의 파골세포 형성을 차단합니다. 이 화합물은 인간 B 세포에서 Toll-like Receptor(TLR) 9 신호 전달을 억제하여 B 세포 분화 시 형질모세포, 면역글로불린(Ig)M 및 IgG 수치를 감소시켰습니다. 또한 TLR9 활성화 시 인간 형질세포양 수지상 세포(pDC)의 유형 I 인터페론 생성을 강력하게 억제했습니다. 이 효과는 TLR9에 특이적이며, 이 화학 물질은 TLR4 또는 JAK-STAT 매개 신호 전달을 억제하지 않았습니다. JAK-STAT 경로를 현저하게 억제하지 않습니다.
생체 내(In Vivo) RO9021의 경구 투여는 mCIA 모델에서 관절염 진행을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    Human B-cell line, Ramos

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    5 or 15 min

  • 방법

    The human B-cell line, Ramos, was pretreated with 1 μM RO9021 prior to anti-IgM antibody-induced cross-linking of the BCR. The activation of various BCR signaling components was assessed by western blot using phosphospecific antibodies.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    C57BL/6 and DBA/1J adult mice

  • 용량

    5 and 45 mg/kg daily

  • 투여

    oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24286216/

Sellecks RO9021 인용됨 2 출판물

Spleen tyrosine kinase inhibitors disrupt human neutrophil swarming and antifungal functions [ Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921] PubMed: 39601545
Heterogeneity of Patient-Derived Acute Myeloid Leukemia Cells Subjected to SYK In Vitro Inhibition [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706] PubMed: 36499034

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