기술 자료
| 화학식 | C28H27ClN4OS |
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| 분자량 | 503.06 | CAS 번호 | 1859141-26-6 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 4 mg/mL (7.95 mM) | ||||
| Ethanol | 4 mg/mL (7.95 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | ROC-325는 리소좀 매개 Autophagy의 경구 투여 가능한 새로운 억제제로, IC50 범위 0.7-2.2 μM에서 AML 세포 생존력을 감소시킵니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | ROC-325 치료는 분해되지 않은 화물을 가진 자가포식소의 축적, 리소좀 막 투과성 증가, 리소좀의 탈산성화, LC3B, p62 및 카텝신 D 발현 증가를 포함하여 Autophagy 억제의 모든 특징적인 징후를 유발합니다. 인간 AML 세포주 패널 및 정상 인간 골수 전구세포에 대한 시험관 내 치료는 이 화합물이 AML 세포 생존력을 감소시키고 (IC50 범위 0.7-2.2 µM), 클론형성 생존을 길항하며, 치료적으로 선택적인 방식으로 세포자멸사를 유도함을 보여줍니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | ROC-325는 내약성이 우수하며, 평균 체중의 미미하고 비유의미한 가역적 감소 외에는 특별한 독성이 관찰되지 않았습니다. RCC 이종이식편을 가진 마우스에 이 화합물을 경구 투여한 결과, 내약성이 우수했으며, 고용량 HCQ보다 유의하게 더 효과적인 용량 의존적 종양 성장 억제를 보였습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks ROC-325 인용됨 3 출판물
| Mitophagy regulates mitochondrial number following pharmacological induction of mitochondrial biogenesis in renal proximal tubule cells [ Front Pharmacol, 2024, 15:1344075] | PubMed: 38375036 |
| Reserpine maintains photoreceptor survival in retinal ciliopathy by resolving proteostasis imbalance and ciliogenesis defects [ Elife, 2023, 12e83205] | PubMed: 36975211 |
| ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] | PubMed: 35882624 |
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