Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
30.000mg/ml
(95.43mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Rofecoxib (MK-0966)는 IC50이 18 nM인 COX-2 억제제입니다.
표적
COX-2
18 nM
시험관 내(In vitro)
Rofecoxib는 인간 골육종 세포에서 COX-2 의존성 PGE2 생성을 IC50 26 nM로 억제합니다. 이 화합물은 정제된 인간 재조합 COX-2의 시간 의존적 억제제이며 IC50은 0.34 μM입니다. 이는 정제된 인간 COX-1을 시간 비의존적으로 억제합니다. 인간 전혈 분석에서, 이 화학 물질은 혈액 응고 후 COX-1 유래 트롬복산 B2 합성 억제에 대한 IC50 값 18.8 μM과 비교하여, 리포폴리사카라이드 유도, COX-2 유래 PGE2 합성을 IC50 값 0.53 μM으로 선택적으로 억제합니다. 페나세틴 O-탈에틸화를 IC50 23 μM으로 중간 정도 억제합니다. 그리고 마이크로솜 및 NADPH와 30분 전배양하면 이 화합물의 억제 효과가 IC50 4.2 μM으로 상당히 증가합니다. Rofecoxib에 의한 CYP1A2 비활성화는 NADPH를 필요로 하며, 4.8 μM의 K i를 특징으로 합니다.
생체 내(In Vivo)
재조합 인간 COX-1 및 COX-2의 미세소체(microsomal) 제제는 백시니아 바이러스-COS-7 세포 발현 시스템으로부터 준비됩니다. 재조합 인간 COX-1 및 COX-2는 바큘로바이러스-Sf9 세포에서 발현되며, 효소는 정제됩니다. 효소 활성은 환원제 보조기질인 호모바닐산의 산화형태 출현을 측정하는 형광 분석법 또는 산소 소비를 통해 지속적으로 모니터링됩니다. 0.1 μM 아라키돈산 기질 농도로 이 화합물에 의한 정제된 COX-1 억제 평가를 위한 HPLC 분석, COX-2와 이 화학 물질 간의 복합체 화학량론 결정, 효소 활성 회복에 의한 효소-억제제 복합체의 해리 속도 상수, 그리고 해당 복합체로부터 이 화합물의 온전한 회수는 모두 이전에 설명된 바와 같이 수행됩니다. 이 화학 물질의 HPLC 분석을 위한 용매 시스템은 15:85 MeOH/수성 인산칼륨(1 g/리터)이며, Novapak C18 컬럼에서 25분 동안 15%에서 75% MeOH까지의 선형 기울기로 용출하고 275 nm에서 검출합니다.
Human osteosarcoma cell line and human lymphoma U937 cells
농도
0.5 μM, 8 μM
배양 시간
15 minutes
방법
The human osteosarcoma cell line has been shown to selectively express COX-2 by reverse transcription-polymerase chain reaction and immunoblot analysis, whereas undifferentiated human lymphoma U937 cells selectively express COX-1. The production of PGE2 by these cells after arachidonic acid challenge is used as an index of cellular COX-2 and COX-1 activity, respectively. Rofecoxib is preincubated for 5 to 15 minutes with the cells under serum-free conditions [Hanks' balanced salt solution (HBSS)] before a 10-minutes stimulation with 10 μM arachidonic acid and measurement of PGE2 production. COX activity in each cell line is defined as the difference in PGE2 concentrations in samples incubated in the presence or absence of arachidonic acid.
Structural and functional screening in human induced-pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes accurately identifies cardiotoxicity of multiple drug types.
[Doherty KR, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60]
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