Rottlerin

카탈로그 번호S7862 배치:S786201

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기술 자료

화학식

C₃₀H₂₈O₈

분자량

516.54

CAS 번호

82-08-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

11 mg/mL (21.29 mM)

Ethanol

1 mg/mL (1.93 mM)

Water

˂1 mg/mL

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Mallotus Philippinensis에서 정제된 천연 화합물인 Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)은 PKCδ (바큘로바이러스 감염 Sf9 곤충 세포), PKCδ (돼지 비장), CaM 키나제 III에 대해 각각 3 μM, 6 μM, 5.3 μM의 IC50을 갖는 특정 단백질 키나제 억제제입니다. 이 화합물은 또한 PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII 및 PKA를 각각 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM 및 78 μM의 IC50으로 억제합니다.

표적

PKCδ (Cell-free assay)	CKIII (Cell-free assay)	PKCα (Cell-free assay)	CKII (Cell-free assay)	PKCγ (Cell-free assay)	더 보기
3 μM	5.3 μM	30 μM	30 μM	40 μM	더 보기

시험관 내(In vitro)

로틀러린은 단백질 침전-추출법을 사용하여 혈장 및 조직에서 추출되며 역상 HPLC-DAD 방법으로 분석됩니다. 로틀러린 처리된 HPAF-II 세포의 세포 용해물에서 이 화합물의 상당한 수준이 검출됩니다. 이 데이터는 시험관 내에서 세포에 효율적으로 흡수됨을 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

췌장암의 이종이식 모델은 2×10⁶ HPAF-II 세포를 누드 마우스에 피하 주사하여 준비됩니다. 이 화합물 식이를 섭취한 마우스의 종양 및 혈장에서 상당량의 이 화합물이 검출됩니다. 이 데이터는 이 화합물이 생체 내에서 효율적으로 흡수됨을 나타내며 췌장암에 대한 예방 또는 보조 보충제로서 이 화합물의 강력한 잠재력을 시사합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 HPAF-II cells 농도 25 μM 배양 시간 3 h, 24 h 방법 The accumulation of Rottlerin is examined in HPAF-II cells treated with 25 μM of this compound, and the fate of this chemical in the incubation media. Cells are collected at 3 and 24 h after its stimulation and conditioned media are taken at 0.5, 1.0, 3.0, 6.0 and 24 h (n=4 for each time point). Samples are prepared immediately for HPLC analysis without further storage.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 nude mice injected with HPAF-II cells 용량 120 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[2]}

세포주
HPAF-II cells
농도
25 μM
배양 시간
3 h, 24 h
방법
The accumulation of Rottlerin is examined in HPAF-II cells treated with 25 μM of this compound, and the fate of this chemical in the incubation media. Cells are collected at 3 and 24 h after its stimulation and conditioned media are taken at 0.5, 1.0, 3.0, 6.0 and 24 h (n=4 for each time point). Samples are prepared immediately for HPLC analysis without further storage.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
nude mice injected with HPAF-II cells
용량
120 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123051/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24482742/

Sellecks Rottlerin 인용됨 13 출판물

Rottlerin inhibits PKCδ to attenuate pulmonary fibrosis by suppressing NLRC4/ASC-mediated pyroptosis [ Phytomedicine, 2025, 146:157154]	PubMed: 40819638
Bryostatin-1 improves function in arteries with suppressed endothelial cell autophagy [ Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01650-5]	PubMed: 40220153
Upregulation of rate-limiting enzymes in cholesterol metabolism by PKCδ mediates endothelial apoptosis in diabetic wound healing [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):263]	PubMed: 38811564
Mitochondrial pyruvate carrier inhibition initiates metabolic crosstalk to stimulate branched chain amino acid catabolism [ Mol Metab, 2023, 70:101694]	PubMed: 36801448
Polyaniline-Based Glyco-Condensation on Au Nanoparticles Enhances Immunotherapy in Lung Cancer [ ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159]	PubMed: 35579575
Revealing the suppressive role of protein kinase C delta and p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK)/NF-κB axis associates with lenvatinib-inhibited progression in hepatocellular carcinoma in vitro and in vivo [ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112437]	PubMed: 34864311
Theaflavin-3,3'-di-gallate represses prostate cancer by activating the PKCδ/aSMase signaling pathway through a 67 kDa laminin receptor [ Food Funct, 2022, 10.1039/d1fo04198c]	PubMed: 35302141
Impact of Liver Inflammation on Bile Acid Side Chain Shortening and Amidation [ Cells, 2022, 11(24)3983]	PubMed: 36552746
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795]	PubMed: 35941177
Ubash3b promotes TPA-mediated suppression of leukemogenesis through accelerated downregulation of PKCδ protein [ Biochimie, 2021, 184:8-17]	PubMed: 33556471

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