기술 자료
| 화학식 | C21H25NO4 |
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| 분자량 | 355.43 | CAS 번호 | 483-14-7 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 71 mg/mL (199.75 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Rotundine (L-테트라하이드로팔마틴, L-THP)은 166 nM의 IC50을 가진 선택적 Dopamine D1 receptor 길항제입니다. | ||||||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Rotundine은 Dopamine D1 receptor에 대해 D2 receptor보다 더 높은 친화도를 보이며, Ki 값은 각각 124 nM과 388 nM이고, IC50 값은 각각 166 nM (D1)과 1.47 μM (D2)입니다. 이 화합물은 3.25 μM의 IC50으로 Dopamine D3에 대해 약한 억제 활성을 나타냅니다. 또한 374 nM의 IC50과 340 nM의 Ki로 5-HT1A를 강력하게 억제합니다. 시냅스후 Dopamine receptors의 길항 작용 외에도, 이 화학 물질에 의한 시냅스전 자가수용체 억제는 도파민 방출 증가로 이어지며, 이는 이 화합물의 D2 receptors에 대한 낮은 친화도에 기인할 가능성이 높습니다. Dopamine receptors와 함께, 이 화합물은 α-1 아드레날린성 수용체와 같은 여러 다른 유형의 수용체와 상호 작용할 수 있으며, 여기서는 길항제로 작용하고, γ-아미노뷰티르산 수용체에서는 양성 알로스테릭 효과를 통해 γ-아미노뷰티르산 결합을 촉진합니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | Rotundine 처리는 6.25 mg/kg, 12.5 mg/kg 또는 18.75 mg/kg 용량에서 운동 활동에 영향을 미치지 않지만, 옥시코돈(5 mg/kg)에 의해 유발된 과잉 행동을 유의하게 길항합니다. 이 화합물(10-25 mg/kg)의 경구 투여는 쥐의 핫 플레이트 지연 시간을 유의하게 증가시켜, 이 화합물이 궁상핵의 β-엔도르핀 뉴런 및 척수 상위 D2 receptor와 관련된 놀라운 진통 활성을 발휘함을 나타냅니다. 이 화학 물질(1-10 mg/kg)의 투여는 고정 비율(FR) 강화 하에서 코카인 자가 투여율을 용량 의존적으로 증가시키지만, 20 mg/kg은 이를 감소시킵니다. 이는 시냅스전이 아닌 시냅스후 DA receptor 차단 메커니즘 때문입니다. 코카인의 작용에 대한 효과와는 대조적으로, 이 화합물의 10 mg/kg 용량만이 설탕 자가 투여 및 운동에 억제 효과를 나타내며, 1 mg/kg 또는 3 mg/kg은 그렇지 않습니다. LD50: 쥐 1160 mg/kg (i.g.) |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구: |
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참조
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Sellecks Rotundine 인용됨 2 출판물
| Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6] | PubMed: 41353489 |
| An antiviral drug screening system for enterovirus 71 based on an improved plaque assay: A potential high-throughput method [ J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447] | PubMed: 30900754 |
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