Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
2.500mg/ml
(9.33mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
1.250mg/ml
(4.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
RRx-001은 잠재적인 방사선 감작 활성을 가진 새로운 후성 유전적 조절제입니다. 이것은 인간 종양 세포에서 포도당 6-인산 탈수소효소(G6PD)를 억제하고, 헤모글로빈과 결합하며, 저산소증 조건에서 적혈구 매개 산화환원 반응을 유도합니다. 이 화합물은 세포자멸사를 유발하고 항암 활성을 나타냅니다. 이것은 또한 CD47-SIRPα 체크포인트 경로의 하향 조절제입니다.
표적
G6PD
Nrf2-ARE
시험관 내(In vitro)
RRx-001은 주요 세포 환원제인 NADPH의 적절한 수준을 유지하는 역할을 하는 펜토스 인산 경로의 핵심 효소인 포도당 6 인산 탈수소효소(G6PD)와의 간섭을 통해 적어도 부분적으로 항증식 효과를 발휘합니다. 이 화합물은 Hep G2, CACO-2 및 HT-29라는 세 가지 다른 암세포주에서 포도당 및 G6PD 효소 활성에 영향을 미칩니다. 이는 농도 의존적으로 G6PD 억제를 유도하고 포도당 소비를 증가시켰습니다. 이 화학 물질은 ROS/RNS 생성을 통해 p53 및 PARP-1을 유도합니다. 이는 빠르게 증식하는 세포의 3가지 중요한 대사 요구 사항인 생체 에너지, 거대 분자 생합성 및 세포질 환원 항상성 조작과 적어도 부분적으로 간섭함으로써 항암 활성을 발휘합니다. 이 약물은 Nrf2의 핵 전위 및 종양 세포에서 그 하류 효소인 HO-1 및 NQO1의 발현 활성화를 중재합니다. 후성 유전적 변화 외에도, 이는 산화환원 신호 전달 및 Nrf2, p53, PARP 분열, HIF1 알파 및 G6PD 활성과 같은 다양한 신호 경로의 산화환원 유도 조절 장애를 포함한 다면 발현 메커니즘을 통해 작용합니다. 또한 이중 가닥 DNA 손상에 대한 반응으로 p53 및 p21 활성을 유발하고 암세포 에너지 및 대사를 조절 장애시킵니다. 이 화합물은 ROS/RNS 생성을 통해 Nrf2-ARE 신호 경로의 강력한 활성제입니다.
생체 내(In Vivo)
RRx-001은 주변 세포 및 α-SMA가 풍부한 혈관을 가진 종양에서 단기 혈류 재분배에 대한 가능성을 보여줍니다. 이 화합물 단일 요법은 용량 제한 독성 없이 잘 견딥니다. 이는 Nrf2의 핵 전위를 촉진할 뿐만 아니라 마우스의 SCC VII 종양에서 내인성 Nrf2 발현을 상향 조절합니다.
Cell growth and proliferation is assessed using the MTT proliferation assay kit. Briefly, 5×103 cells are seeded in each well of a 96-well plate and cells are treated with or without this compound. Cells are cultured for up to 72 h. MTT reagent (10 μL) is added to each well, and then incubate for 3 h. Post incubation, the culture medium is removed, 100 μL Crystal Dissolving Solution is added to each well, and the absorbance of the solution is measured at 570 nm. MTT assays for samples of the same conditions are performed in triplicate. Briefly, MTT solution (0.5 mg/mL) is added, cells are incubated at 37ºC for 4 h and absorption at 540 nm is measured using a microplate reader.
Integrative analyses of gene expression and chemosensitivity of patient-derived ovarian cancer spheroids link G6PD-driven redox metabolism to cisplatin chemoresistance
[ Cancer Lett, 2021, 521:29-38]
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