RS-102895 Hydrochloride

카탈로그 번호S7538 배치:S753801

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₂ClF₃N₂O₂

분자량

426.86

CAS 번호

1173022-16-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

85 mg/mL (199.12 mM)

Ethanol

85 mg/mL (199.12 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.500mg/ml (10.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

RS-102895 염산염(HCl)은 360 nM의 IC50을 갖는 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2)의 강력한 길항제이며, CCR1에는 효과를 나타내지 않습니다. RS-102895 염산염은 또한 세포 내에서 인간 α1a 및 α1d 수용체, 쥐 뇌 피질 5-HT1a receptor를 각각 130 nM, 320 nM, 470 nM의 IC50으로 억제합니다.

표적

human α1a receptor (Cell-free assay)	human α1d receptor (Cell-free assay)	CCR2 (Cell-free assay)	5-HT1a receptor (Cell-free assay)
130 nM	320 nM	360 nM	470 nM

시험관 내(In vitro)

생체 외(in vitro) 화학주성 분석은 CCL2를 향한 백혈구 화학주성에 대한 RS-102895의 효과를 검증합니다. 결과는 SS 신장에서 증가된 CCL2가 백혈구의 초기 모집에 중요하며, RS-102895 투여에 의한 이 모집의 차단이 후속적으로 신장 손상과 고혈압을 완화함을 시사합니다.<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

생체 내(In Vivo)

CCL2/CCR2 경로의 기능적 역할은 CCR2 길항제 RS-102895의 매일 투여를 통해 테스트됩니다. 혈압, 신장 백혈구 침윤 및 신장 손상이 평가됩니다. 결과는 RS-102895 치료가 21일간의 고염식 후 신장 손상과 고혈압을 개선함을 보여줍니다. 신장 백혈구 침윤은 고염식 3일째에 완화되는 것으로 확인됩니다.<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	세포주 peritoneal cells 농도 1 μM, 10 μM, 100 μM, 350 μM 배양 시간 30 min 방법 Peritoneal cells are collected and then passed through a 40-μm strainer, centrifuged, and resuspended in serum-free medium. Cells are then counted by hemocytometer, and the concentration was adjusted to 10<sup>7</sup> cells/mL. Cells are either untreated or incubated for 30 min with RS-102895 at varying concentrations, DMSO vehicle, or urine from in vivo CCR2 antagonist-treated animals.
동물 연구:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	동물 모델 7-wk-old male Dahl SS rats 용량 5 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

세포주
peritoneal cells
농도
1 μM, 10 μM, 100 μM, 350 μM
배양 시간
30 min
방법
Peritoneal cells are collected and then passed through a 40-μm strainer, centrifuged, and resuspended in serum-free medium. Cells are then counted by hemocytometer, and the concentration was adjusted to 107 cells/mL. Cells are either untreated or incubated for 30 min with RS-102895 at varying concentrations, DMSO vehicle, or urine from in vivo CCR2 antagonist-treated animals.

동물 연구:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

동물 모델
7-wk-old male Dahl SS rats
용량
5 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10770925/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32150444/

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