RU.521 (RU320521)

카탈로그 번호S6841 배치:S684105

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기술 자료

화학식

C19H12Cl2N4O3
분자량 415.23 CAS 번호 2262452-06-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 83 mg/mL (199.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 RU.521 (RU320521)은 700 nM의 IC50으로 cGAS-매개 신호 전달을 억제하는 cyclic GMP-AMP synthase (cGAS)의 활성, 강력하고 선택적인 억제제입니다. RU.521은 36.2 nM의 Kd로 cGAS/dsDNA 복합체에 결합합니다.
표적
cGAS/dsDNA complex
(Cell-free assay)		 cGAS
(Cell-free assay)
36.2 nM(Kd) 700 nM
시험관 내(In vitro)

cGAS 억제제인 RU.521은 세포독성 팽창 독소(CDT)에 반응하여 인터페론 자극 유전자(ISGs)의 과발현을 손상시켜 CDT 유발 제1형 IFN 신호 전달에서 cGAS-STING 축의 결정적인 역할을 확인합니다.
생체 내(In Vivo)

RU.521은 염증 반응을 완화하고 산화 스트레스에 의해 유도된 손상을 완화하여 패혈증 쥐의 심장에서 Sirt3 발현 증가를 통해 심장 보호를 유도했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    Mouse Embryonic Fibroblasts (MEFs)

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    3, 7, 40 days

  • 방법

    MEFs are exposed with or without STINGi or cGASi to this compound 7.5 ng/ml for the indicated times or to the H153A CDT mutant for 40 days. The mRNA level of the indicated genes is analyzed by RT-qPCR and the IL-6 or TNFα production in the culture supernatant are determined by ELISA. For ELISA assays, a 2 days exposure to LPS 100 ng/ml is used as positive control.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Mice

  • 용량

    5 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28963528/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34308492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32835697/

Sellecks RU.521 (RU320521) 인용됨 16 출판물

TDP43 augments astrocyte inflammatory activity through mtDNA-cGAS-STING axis in NMOSD [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14] PubMed: 39844196
Piezo1-directed neutrophil extracellular traps regulate macrophage differentiation during influenza virus infection [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):60] PubMed: 39890818
Epstein-Barr virus infection upregulates extracellular OLFM4 to activate YAP signaling during gastric cancer progression [ Nat Commun, 2024, 15(1):10543] PubMed: 39627192
ALDH2 deficiency augments atherosclerosis through the USP14-cGAS-dependent polarization of proinflammatory macrophages [ Redox Biol, 2024, 76:103318] PubMed: 39178733
TRPM2-mediated feed-forward loop promotes chondrocyte damage in osteoarthritis via calcium-cGAS-STING-NF-κB pathway [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5] PubMed: 39505144
Inhibiting autophagy enhanced mitotic catastrophe-mediated anticancer immune responses by regulating the cGAS-STING pathway [ Cancer Lett, 2024, 586:216695] PubMed: 38325769
Interleukin-1β promotes human metapneumovirus replication via activating the cGAS-STING pathway [ Virus Res, 2024, 343:199344] PubMed: 38431054
Activation of cGAS confers PARP inhibitor resistance in ovarian cancer via the TBK1-IRF3 axis [ Int J Clin Exp Pathol, 2024, 17(11):429-438] PubMed: 39660334
Luteolin inhibits herpes simplex virus 1 infection by activating cyclic guanosine monophosphate-adenosine monophosphate synthase-mediated antiviral innate immunity [ Phytomedicine, 2023, 120:155020] PubMed: 37632997
Spinal TAOK2 contributes to neuropathic pain via cGAS-STING activation in rats [ iScience, 2023, 26(10):107792] PubMed: 37720090

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