Rupatadine Fumarate

카탈로그 번호S3052 배치:S305201

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기술 자료

화학식

C₂₆H₂₆ClN₃.C₄H₄O₄

분자량

532.03

CAS 번호

182349-12-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Ethanol

13 mg/mL (24.43 mM)

DMSO

9 mg/mL (16.91 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Rupatadine은 PAFR 및 Histamine (H1) receptor의 억제제로, K_i 값은 각각 550 nM 및 102 nM입니다.

표적

Histamine H1 receptor	PAFR
102 nM(Ki)	550 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

Rupatadine은 특정 수용체와의 상호작용을 통해 혈소판 활성화 인자(PAF)와 히스타민(H1) 효과를 모두 억제합니다. Rupatadine은 ACh, 세로토닌 또는 류코트리엔 D4(LTD4)에 의해 유도된 수축에는 영향을 미치지 않으면서 히스타민 유발 기니피그 회장 수축(pA2 = 9.29 ± 0.06)을 경쟁적으로 억제합니다. 또한 세척된 토끼 혈소판(WRP)에서 PAF 유발 혈소판 응집(pA2 = 6.68 ± 0.08)과 인간 혈소판 풍부 혈장(HPRP)에서(IC50 = 0.68 μM) PAF 유발 혈소판 응집을 경쟁적으로 억제하지만, ADP 또는 아라키돈산 유발 혈소판 응집에는 영향을 미치지 않습니다. 다른 연구에서는 Rupatadine과 loratadine이 히스타민 및 TNF-α 방출에 유사한 억제 효과를 보였지만, SR-27417A는 TNF-α에 대해서만 억제 효과를 나타냈다고 보고되었습니다.

생체 내(In Vivo)

Rupatadine은 랫트의 저혈압(ID50 = 각각 1.4 및 0.44 mg/kg i.v.) 및 기니피그의 기관지 수축(ID50 = 각각 113 및 9.6 μg/kg i.v.)과 같은 히스타민 및 PAF 유발 효과를 생체 내에서 차단합니다. 또한, 생쥐의 PAF 유발 사망률(ID50 = 각각 0.31 및 3.0 mg/kg i.v. 및 p.o.)과 생쥐 및 랫트의 내독소 유발 사망률(ID50 = 각각 1.6 및 0.66 mg/kg i.v.)을 강력하게 억제합니다. Rupatadine의 작용 지속 시간은 길며, 개에서 히스타민 및 PAF 유발 혈관 투과성 증가 테스트(1 mg/kg p.o. 투여 후 26시간째 42% 및 34% 억제)로 평가되었습니다. Rupatadine은 100 mg/kg p.o. 용량에서 생쥐의 자발 운동 활동을 변경하거나 바르비투르산염 수면 시간을 연장하지 않아 진정 효과가 없음을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	기니피그 소뇌 막에서 [3H]-피릴라민의 Histamine (H1) receptor 결합. 길항제는 0.6 mg/ml의 기니피그 소뇌 막과 1.2 nM의 [3H]-피릴라민을 0.5 ml의 50 mM PBS, pH 7.5에서 25 ℃에서 30분 동안 배양합니다. 배양은 2 μM 피릴라민을 함유한 5 ml의 얼음처럼 차가운 PBS를 첨가하고 Whatman GF/B 필터에 막을 수집함으로써 종료됩니다. 그런 다음 필터는 3 × 5 ml의 얼음처럼 차가운 PBS와 2 μM 피릴라민으로 세척하고 계수 바이알로 옮깁니다. 각 필터에 유지된 방사능은 3 ml의 HiSafe 3에서 액체 섬광 계수로 측정됩니다. 특이적 결합은 미표지 프로메타진의 큰 몰 과량(10 μM)이 없는 경우와 있는 경우에 결합된 [3H]-피릴라민의 차이로부터 결정됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 Platelet 농도 up to 100 μM 배양 시간 5 mins 방법 Platelet aggregation is induced by C18-PAF and measured by using a dual-channel aggregometer Chrono-log 560. Platelet aggregation in the absence and in the presence (5-min incubation) of the test compounds is recorded. Activity of the inhibitors is expressed as the IC50 values. To assess selectivity, rupatadine is tested against other aggregating agents, including arachidonic acid (1 mM) and ADP (5 μM), in WRP. Dose-response curves for PAF-induced aggregation in WRP are obtained in the absence of rupatadine and in its presence at various concentrations (3 × 10^-7–3 × 10^-5 M).
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 PAF- and histamine-induced hypotension in normotensive rats 용량 1 ml/kg 투여 i.v. injection

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8996188/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10959557/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15539863/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23120659/

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