CEP-40783 (RXDX-106)

카탈로그 번호S8570 배치:S857002

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기술 자료

화학식

C₃₁H₂₆F₂N₄O₆

분자량

588.56

CAS 번호

1437321-24-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (169.9 mM)

Ethanol

3 mg/mL (5.09 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

CEP-40783 (RXDX-106)은 경구 투여 가능한 강력하고 선택적인 TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) 억제제로, 펩타이드 인산화 분석 및 시험관 내 키나아제 결합 분석에서 각각 낮은 나노몰 생화학적 활성과 느린 (T1/2 >120분) 억제제 해리 속도를 나타냅니다.

표적

Axl (Cell-free assay)	c-Met (Cell-free assay)	Tyro3 (Cell-free assay)	MER (Cell-free assay)	Tyro3 (Cell-free assay)	더 보기
7 nM	12 nM	19 nM	29 nM	29 nM	더 보기

시험관 내(In vitro)

RXDX-106은 시험관 내에서 TAM 및 c-MET 인산화를 억제합니다. 시험관 내에서 TAM 및 c-MET 활성화의 이러한 억제는 하류 MAPK 및 PI3K 신호 전달 및 세포 생존력 감소를 동반합니다. TAM 발현 세포에서 서브나노몰 농도에서 세포 증식 및 생존력을 완전히 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

RXDX-106은 활성 TAM 유전자 융합을 보유한 종양을 억제하고 TAM 발현 종양 미세 환경에 영향을 미쳐 전반적인 항암 환경을 조성할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 3T3 cells 농도 0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250 nM 배양 시간 30 min 방법 3T3 cells expressing Tyro3, Axl, or Mer are incubated with vehicle alone or RXDX-106 for 30 minutes, and receptor phosphorylation is monitored.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 SCID Beige mice 용량 30 mg/kg 투여 p.o.

참조

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4191
https://ignyta.com/files/Ignyta_EORTC_NCI_AACR_2016_RXDX106_nonIO_FINAL3-b.pdf

Sellecks CEP-40783 (RXDX-106) 인용됨 7 출판물

Dissecting AXL-mediated bypass resistance and collateral phenotypes by phosphosite perturbations [ UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023, ]	PubMed: None
Dissecting signaling regulators driving AXL-mediated bypass resistance and associated phenotypes by phosphosite perturbations [ bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266]	PubMed: 37961516
Integrated Proteomics-Based Physical and Functional Mapping of AXL Kinase Signaling Pathways and Inhibitors Define Its Role in Cell Migration [ Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555]	PubMed: 35022314
Inhibition of Axl Promotes the Therapeutic Effect of Targeted Inhibition of the PI3K/Akt Pathway in NRAS Mutant Melanoma Cells [ J Oncol, 2022, 2022:2946929]	PubMed: 35310910
Cell Type-specific Adaptive Signaling Responses to KRASG12C Inhibition [ Clin Cancer Res, 2021, 27(9):2533-2548]	PubMed: 33619172
Attenuation of apoptotic cell detection triggers thymic regeneration after damage [ Cell Rep, 2021, 37(1):109789]	PubMed: 34610317
Lysyl-tRNA synthetase-expressing colon spheroids induce M2 macrophage polarization to promote metastasis. [ J Clin Invest, 2018, 128(11):5034-5055]	PubMed: 30188867

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.