TAPI-1

카탈로그 번호S7434 배치:S743402

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기술 자료

화학식

C26H37N5O5
분자량 499.60 CAS 번호 171235-71-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 99 mg/mL (198.15 mM)
Water 99 mg/mL (198.15 mM)
Ethanol 99 mg/mL (198.15 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.950mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 (S,S)-TAPI-1은 TAPI-1의 이성질체입니다. TAPI-1은 ADAM17/TACE 억제제로, 사이토카인 수용체 탈락을 차단합니다. TAPI-1은 또한 Matrix Metalloproteinase (MMP) 억제제입니다.
표적
ADAM17/TACE MMP
시험관 내(In vitro)

TAPI-1은 단핵구 세포주 THP-1 및 인간 말초혈액 단핵구에서 비자극 및 PMA 유도 TNF-알파, p60 TNFR 및 IL-6R의 가용성 형태 방출을 방지합니다. TAPI는 또한 단핵구에서 LPS 유도 p60 TNFR 및 TNF-알파의 탈락을 억제합니다.

TAPI-1은 공동 형질감염된 APP(695)의 TACE 의존적 구성적 방출을 억제합니다.

TAPI-1은 인간 HSC 세포주 LI90에서 Ang II 유도 EGFR 전활성화 및 세포 증식을 약화시킵니다.

TAPI-1은 EGFR 억제제 AG1478과 함께 비활성화된 AREG/EGFR/ERK 신호 경로를 나타내며 pSS 타액선 유래 상피 세포에서 전염증성 사이토카인 방출을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

TAPI-1은 사이토카인 수용체 탈락을 차단하는 ADAM17/TACE 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    LI90 cells

  • 농도

    20 μM

  • 배양 시간

    60 hours

  • 방법

    Five thousand cells are seeded into each well of 96-well plates and their viability is assessed by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability assay. Upon serum deprivation for 24 h, the cells are treated with Ang II for 60 h with and without pretreatment with each inhibitor and antagonist. The assay substrates are then added to each well on the plate and the samples are evaluated using a luminometer.
동물 연구:

[6]
  • 동물 모델

    Male Sprague-Dawley rats

  • 용량

    1 μg

  • 투여

    i.c.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7594530/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463349/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24412389/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24664458/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31822434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31154904/

고객 제품 검증

(B) Florescent images of EpEX (green) and EpICD (red) in PK-15 cells, which were transfected by pSIN-fEpCAM-mCherry and treated with or without TAPI-1/DAPT. Nuclei were stained by Hoechst 33342 (blue). Scale bar, 25 μm.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2017, 7:46315 ]

(C and D) 16HBE cells were preincubated with EGFR inhibitors and then exposed to THC for 5 min. Activation of ERK (p-ERK) was detected by immunoblotting. Blot is representative of 3 independent experiments.

데이터 출처 [ , , Biochim Biophys Acta Gen Subj, 2018, 1862(9):1988-1994 ]

Sellecks TAPI-1 인용됨 25 출판물

ADAM17 Inhibition Protects Cognition in Intermittent Hypoxia: The Role of TREM2 [ Nat Sci Sleep, 2025, 17:1915-1928] PubMed: 40896259
Immune evasion in lung metastasis of leiomyosarcoma: upregulation of EPCAM inhibits CD8+ T cell infiltration [ Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02576-z] PubMed: 38291183
Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930] PubMed: 39454954
Semaphorin 7A promotes endothelial permeability and inflammation via plexin C1 and integrin β1 in Kawasaki disease [ BMC Pediatr, 2024, 24(1):285] PubMed: 38678170
Multiplex interrogation of the NK cell signalome reveals global downregulation of CD16 signaling during lentivirus infection through an IL-18/ADAM17-dependent mechanism [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011629] PubMed: 37669308
Epithelial cell adhesion molecule (EpCAM) regulates HGFR signaling to promote colon cancer progression and metastasis [ J Transl Med, 2023, 21(1):530] PubMed: 37543570
MiR-92a/KLF4/p110δ regulates titanium particles-induced macrophages inflammation and osteolysis [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):197] PubMed: 35418181
The collectrin-like part of the SARS-CoV-1 and -2 receptor ACE2 is shed by the metalloproteinases ADAM10 and ADAM17 [ FASEB J, 2022, 36(3):e22234] PubMed: 35199397
Targeting the EGFR-ERK axis using the compatible solute ectoine to stabilize CFTR mutant F508del [ FASEB J, 2022, 36(5):e22270] PubMed: 35412656
Complete abrogation of key osteoclast markers with a membrane-anchored tissue inhibitor of metalloproteinase : a novel approach in the prevention of osteoclastogenesis [ Bone Joint Res, 2022, 11(11):763-776] PubMed: 36331083

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