Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
S49076은 IC50 값이 20 nmol/L 미만인 Met (c-Met), AXL/MER 및 FGFR1/2/3의 새로운 강력한 억제제입니다.
S49076은 MET, AXL 및 FGFR의 세포 인산화를 강력하게 차단하고 시험관 내 및 생체 내에서 하류 신호 전달을 억제합니다. 세포 모델에서 이 화합물은 MET 및 FGFR2 의존성 위암 세포의 증식을 억제하고, MET 구동 폐암 세포의 이동을 차단하며, FGFR1/2 및 AXL을 발현하는 간암 세포의 집락 형성을 억제합니다. MET, AXL 또는 FGFR을 발현하는 암세포의 생존력, 운동성 및 3차원 집락 형성을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
S49076은 잘 허용되는 용량에서 MET 및 FGFR 의존성 종양 이종이식편에서 현저한 항종양 활성을 보입니다. 이 화합물은 종양에 높은 분포를 보이며, 3.125 mg/kg 용량의 반감기는 혈액에서 2시간 미만인 반면 약 7시간입니다. 6.25 mg/kg 이상의 용량에서 MET 인산화의 50% 이상 억제가 16시간 동안 유지됩니다. 또한 베바시주맙 내성 모델에서도 활성적이며 베바시주맙과 함께 결장암 이종이식편의 성장을 완전히 억제합니다.
For GTL-16 and SNU-16 viability assays, cells are seeded in 96-well microplates at the appropriate density in media containing 10% FCS and supplemented 48 hours later with serial dilutions of S49076 in a final volume of 150 μL per well. After 96 hours (GTL-16) or 120 hours (SNU-16) incubation, 15 μL of a solution of 5 mg/mL MTT is added to each well and the plates are incubated for 4 hours at 37℃. The formazan metabolite is solubilized in SDS for SNU-16 and, following removal of the MTT solution, in DMSO for GTL-16. Global cell viability is estimated by measurement of optical density at 540 nm.
반품 정책
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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
