Entecavir

카탈로그 번호S5246 배치:S524601

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기술 자료

화학식

C12H15N5O3
분자량 277.28 CAS 번호 142217-69-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 55 mg/mL (198.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 새로운 데옥시구아닌 뉴클레오사이드 유사체인 Entecavir(BMS200475,SQ34676)는 B형 간염 바이러스(HBV) 복제의 선택적 억제제입니다.
시험관 내(In vitro)

B형 간염 바이러스 치료를 위해, ETV를 아데포비르, 테노포비르, 라미부딘 등 다른 HBV NRTI 항바이러스제 각각과 병용하여 각 약물의 Cmax 수준의 10배 농도로 투여했을 때, 세포 또는 미토콘드리아 독성을 유발하지 않았고, DNA 폴리메라제 감마 억제를 보이지 않았습니다.
생체 내(In Vivo)

AIC649와 병용한 Entecavir 치료는 만성 B형 간염 우드척 모델에서 활성 및 유지 치료 중 엄격하게 조절된 면역학적 및 바이러스학적 반응을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HepG2 cells

  • 농도

    0.034 - 3.4 μM

  • 배양 시간

    15 days

  • 방법

    HepG2 cells (2.7 × 106) are seeded onto collagen I-coated T75 flasks. Cultures are exposed to compounds for a total of 15 days, reseeding every 5 days to the original cell density. In addition, media and compounds are also replaced 3 days after seeding. This schedule results in replacement of media containing fresh compound on days 1, 3, 5, 8, 10, and 13. Cells and culture supernatants are harvested and assayed on days 5, 10, and 15.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18056280/

Sellecks Entecavir 인용됨 17 출판물

The HBV variant CpF97L supports the secretion of pgRNA-containing virions at a level much greater than WT HBV [ J Virol, 2025, e0010025.] PubMed: 40231820
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
A therapeutic hepatitis B mRNA vaccine with strong immunogenicity and persistent virological suppression [ NPJ Vaccines, 2024, 9(1):22] PubMed: 38310094
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323] PubMed: 38543689
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
In vitro investigation of HBV clinical isolates from Chinese patients reveals that genotype C isolates possess higher infectivity than genotype B isolates [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00062-1] PubMed: 35314401
Rapamycin inhibits hepatitis B virus covalently closed circular DNA transcription by enhancing the ubiquitination of HBx [ Front Microbiol, 2022, 13:850087] PubMed: 36033851
Genotoxicity assessment of potentially mutagenic nucleoside analogues using ToxTracker® [ Toxicol Lett, 2022, 362:50-58] PubMed: 35569722
Preclinical characterization of AB-506, an inhibitor of HBV replication targeting the viral core protein [ Antiviral Res, 2021, 197:105211] PubMed: 34826506

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