Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
S63845는 Kd 값 0.19 nM을 가진 새로운 선택적 MCL-1 억제제로, 다른 Bcl-2 계열인 Bcl-2 또는 BCL-XL에는 식별 가능한 결합을 보이지 않습니다.
표적
human MCL-1
0.19 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)
S63845는 MCL-1에 대한 의존성이 알려진 암세포주의 사멸을 유도하며, 카스파제 및 BAX/BAK 매개 미토콘드리아 외막 투과화에 의존하는 Apoptosis의 고전적인 특징을 나타냅니다. 이는 생쥐 MCL-1보다 인간 MCL-1에 대해 6배 더 높은 친화성을 가집니다. 이 화합물은 체외 및 생체 내 혈액암 유래 세포주와 AML 샘플에 효과적이지만, 정상적인 인간 조혈 전구 세포를 쉽게 사멸시키지는 않습니다.
생체 내(In Vivo)
생체 내에서 S63845는 여러 암에서 단일 제제로서 허용 가능한 안전 마진과 함께 강력한 항종양 활성을 보여줍니다. 이 화합물은 생쥐에게 잘 내약되며 유의미한 체중 감소는 관찰되지 않았습니다. 일부 고형암 모델은 이 화합물 단독 요법에 감수성을 보이지만, 다른 많은 모델은 이 화합물과 종양유발 키나아제 억제제의 병용 치료를 받을 때만 사멸됩니다.
HeLa cells transduced with Flag–BCL-XL, Flag–BCL-2 or Flag–MCL1 expression constructs are treated for 4 h with increasing concentrations of S63845, before immunopreciptation using anti-FLAG antibody. Immunoprecipitates and total inputs are analysed by immunoblotting for the FLAG-tagged proteins as well as the associated BAK and BAX proteins.
Synergistic activity of S63845 and parthenolide to overcome acquired resistance to MEK1/2 inhibitor in melanoma cells: Mechanisms and therapeutic potential
[ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183]
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