S-(+)-Rolipram

카탈로그 번호S2127 배치:S212701

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기술 자료

화학식

C16H21NO3

분자량 275.34 CAS 번호 85416-73-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 55 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 55 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

10.000mg/ml (36.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 S-(+)-Rolipram은 사람 단핵구의 cyclic AMP-특이적 PDE4IC50 0.75 μM로 억제하며, 중추신경계에서 항염증 및 항우울 활성을 나타내지만, R 이성질체보다 효능이 낮습니다.
표적
PDE4
0.75 μM
시험관 내(In vitro) S-(+)-Rolipram은 약 2 μM의 IC50으로 PDE4를 억제하여 사람 단핵구에서 LPS 유도 TNFα 발현을 억제합니다. 이 화합물 1 μM은 OA에 민감화된 기니피그에서 분리된 기관지 고리에서 난백알부민(OA) 유도 농도 관련 수축을 유의하게 길항합니다. 이 화학물질은 재조합 전장 인간 PDE-4a를 안정적으로 발현하는 CHO-K1 세포주에서 PDE4 활성을 IC50 450 nM로 억제합니다. 사람 교모세포종 세포주 A-172를 Rolipram(R- 및 S-Rolipram 이성질체 모두 포함)으로 처리하면 세포 주기 억제제 p21 및 p27 의 발현이 증가하고, 세포 주기 진행에 필수적인 사이클린 의존성 키나아제인 cdk2의 활성이 감소합니다. 결과적으로, A-172 세포의 증식이 억제되고 G1 단계에서 멈춥니다. 결국, Rolipram 처리된 A-172 세포는 분화를 겪고, 이어서 세포 사멸이 발생합니다.
생체 내(In Vivo) 마취되고 환기된 OA-민감 기니피그에서 S-(+)-Rolipram은 약 0.25 mg/kg i.v.의 ID50 값으로 OA 유발 기관지 수축을 감소시킵니다. 히스타민 및 류코트리엔 D4 유발 기관지 수축은 OA에 대한 반응을 없애는 이 화합물의 용량에 의해 영향을 받지 않습니다. 더 높은 용량 (3-10 mg/kg)은 히스타민 유발 기관지 수축은 감소시키지만, 류코트리엔 D4 유발 기관지 수축은 감소시키지 않습니다. 의식 있는 OA-민감 기니피그에서 이 화학물질의 경구 전처리는 기관지폐포세척액 및 조직학적 평가로 평가된 OA 유발 특정 전도 감소와 해당 폐 호산구 유입을 모두 용량 의존적으로 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Male Hartley guinea pigs

  • 용량

    1 mL/kg

  • 투여

    Administered via i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762090/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8392555/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9631244/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12432276/

Sellecks S-(+)-Rolipram 인용됨 1 출판물

Efficacy of FDA-Approved Anti-Inflammatory Drugs Against Venezuelan Equine Encephalitis Virus Infection. [ Viruses, 2019, 11(12)] PubMed: 31842327

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