Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
10.000mg/ml
(36.32mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
S-(+)-Rolipram은 사람 단핵구의 cyclic AMP-특이적 PDE4를 IC50 0.75 μM로 억제하며, 중추신경계에서 항염증 및 항우울 활성을 나타내지만, R 이성질체보다 효능이 낮습니다.
표적
PDE4
0.75 μM
시험관 내(In vitro)
S-(+)-Rolipram은 약 2 μM의 IC50으로 PDE4를 억제하여 사람 단핵구에서 LPS 유도 TNFα 발현을 억제합니다. 이 화합물 1 μM은 OA에 민감화된 기니피그에서 분리된 기관지 고리에서 난백알부민(OA) 유도 농도 관련 수축을 유의하게 길항합니다. 이 화학물질은 재조합 전장 인간 PDE-4a를 안정적으로 발현하는 CHO-K1 세포주에서 PDE4 활성을 IC50 450 nM로 억제합니다. 사람 교모세포종 세포주 A-172를 Rolipram(R- 및 S-Rolipram 이성질체 모두 포함)으로 처리하면 세포 주기 억제제 p21 및 p27 의 발현이 증가하고, 세포 주기 진행에 필수적인 사이클린 의존성 키나아제인 cdk2의 활성이 감소합니다. 결과적으로, A-172 세포의 증식이 억제되고 G1 단계에서 멈춥니다. 결국, Rolipram 처리된 A-172 세포는 분화를 겪고, 이어서 세포 사멸이 발생합니다.
생체 내(In Vivo)
마취되고 환기된 OA-민감 기니피그에서 S-(+)-Rolipram은 약 0.25 mg/kg i.v.의 ID50 값으로 OA 유발 기관지 수축을 감소시킵니다. 히스타민 및 류코트리엔 D4 유발 기관지 수축은 OA에 대한 반응을 없애는 이 화합물의 용량에 의해 영향을 받지 않습니다. 더 높은 용량 (3-10 mg/kg)은 히스타민 유발 기관지 수축은 감소시키지만, 류코트리엔 D4 유발 기관지 수축은 감소시키지 않습니다. 의식 있는 OA-민감 기니피그에서 이 화학물질의 경구 전처리는 기관지폐포세척액 및 조직학적 평가로 평가된 OA 유발 특정 전도 감소와 해당 폐 호산구 유입을 모두 용량 의존적으로 감소시킵니다.
반품 정책
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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.