Sabutoclax

카탈로그 번호S8061 배치:S806101

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기술 자료

화학식

C42H40N2O8
분자량 700.78 CAS 번호 1228108-65-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (142.69 mM)
Ethanol 54 mg/mL (77.05 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Sabutoclax (BI-97C1)는 Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1 및 Bfl-1을 포함하는 pan-Bcl-2 억제제로, IC50 값은 각각 0.31 μM, 0.32 μM, 0.20 μM 및 0.62 μM입니다.
표적
Mcl-1
(Cell-free assay)		 Bcl-xL
(Cell-free assay)		 Bcl-2
(Cell-free assay)		 Bfl-1
(Cell-free assay)
0.20 μM 0.31 μM 0.32 μM 0.62 μM
시험관 내(In vitro)

BI-97C1은 인간 전립선암, 폐암 및 림프종 세포주의 세포 성장을 EC50 값 0.13, 0.56 및 0.049 μM로 강력하게 억제하며, bax-/-bak-/- 세포에 대한 세포독성은 거의 없습니다. mda-7/IL-24 및 BI-97C1의 병용 요법은 NOXA의 상향 조절, Bim의 축적 및 Bax와 Bak의 활성화와 관련하여 Apoptosis를 촉진하는 자가포식을 유도하는 것으로 제안됩니다.
생체 내(In Vivo)

BI-97C1은 비장 B 세포에서 Bcl-2가 과발현되는 형질전환 마우스에서 생체 내 효능을 나타내며, Mcl-1에 의존하여 생존하는 전립선암 마우스 이종이식 모델에서 우수한 단일 제제 항종양 효능을 보입니다. Ad.5/3-mda-7 및 BI-97C1 치료는 누드 마우스에서 인간 PC 이종이식편의 성장과 Hi-myc 형질전환 마우스에서 자발적으로 유도된 PC를 유의하게 억제합니다. 종양 성장 억제는 PC 이종이식편과 Hi-myc 마우스의 전립선 모두에서 TUNEL 염색 증가 및 Ki-67 발현 감소와 관련이 있습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 경쟁 형광 편광 분석(FPA)

    경쟁 결합 분석을 위해 100 nM GST-Bcl-XL ΔTM 단백질을 96웰 검은색 플레이트에 있는 47.5 μL PBS (pH = 7.4)에 다양한 농도의 시험 화합물과 함께 실온에서 10분 동안 전배양한 다음, 2.5 μL의 100 nM FITC-표지 Bak BH3 펩타이드를 첨가하여 최종 부피 50 μL를 만듭니다. 야생형 및 돌연변이 Bak BH3 펩타이드는 각각 양성 및 음성 대조군으로 각 분석 플레이트에 포함됩니다. 실온에서 30분 배양 후, 밀리편광 단위의 편광 값은 다중 라벨 플레이트 리더를 사용하여 480/535 nm의 여기/방출 파장에서 측정됩니다. IC50은 실험 데이터를 시그모이드 용량-반응 비선형 회귀 모델에 맞춰 결정됩니다. 보고된 데이터는 세 번의 독립적인 실험의 평균입니다. Bcl-2 및 Mcl-1 FPA의 성능은 유사합니다. 간략하게, 50 nM의 GST-Bcl-2 또는 -Mcl-1을 다양한 농도의 화합물(4 및 11-14)과 함께 2분 동안 배양한 다음, 15 nM FITC-접합 Bim BH3 펩타이드를 PBS 완충액에 첨가합니다. 형광 편광은 10분 후에 측정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    PC3, H460, H1299

  • 농도

    ~1 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    ATP-LITE assay
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Bcl-2 transgenic mice, human prostate cancer xenografts

  • 용량

    1 mg/kg, 3 mg/kg, 5 mg/kg

  • 투여

    intraperitoneally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20443627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21555592/

고객 제품 검증

(e) Abs (490 nm) was measured by MTS assay in siControl or siPTBP1 treated PC3 cells with DMSO, 1000 nM ABT737, or 100 nM Sabutoclax for 48 h, showing no significant change in cell viability following siPTBP1 treatment in DMSO control, ABT737, or Sabutoclax treated cells. (f) PC3 cells transfected with siControl or a mixture of two siPTBP1 were treated with 1000 nM ABT737 or 100 nM Sabutoclax combined with various doses of docetaxel for 48 h and cell viability was assessed by MTS assay. The viability of cells with 1000 nM ABT737 or 100 nM Sabutoclax alone was set as 100%. All data are presented as mean±S.E.M., n=3. The statistical significance was determined by unpaired student t-test where *P<0.05; **P<0.01; ***P<0.001.

데이터 출처 [ , , Cell Death Differ, 2016, 23(10):1681-90. ]

Expression levels of cleaved PARP and cleaved caspase-3 in CALDOX cells, as well as expression levels of Bim, Puma, Bax and Survivin in MCF-7/A02 and CALDOX cells determined by western blotting after sabutoclax treatment for 48 h. Numerical data are presented as mean±S.D. of three independent experiments. *P<0.05

데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2018, 423:47-59 ]

Sellecks Sabutoclax 인용됨 11 출판물

Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247] PubMed: 37759469
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247] PubMed: 37759469
Identification of bicyclic compounds that act as dual inhibitors of Bcl-2 and Mcl-1 [ Mol Divers, 2022, 10.1007/s11030-022-10494-6] PubMed: 35909144
Comparison of putative BH3 mimetics AT-101, HA14-1, sabutoclax and TW-37 with ABT-737 in platelets. [ Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276] PubMed: 32079453
Alveolar Macrophage Apoptosis-associated Bacterial Killing Helps Prevent Murine Pneumonia. [ Am J Respir Crit Care Med, 2019, 200(1):84-97] PubMed: 30649895
Targeting CDK6 and BCL2 Exploits the "MYB Addiction" of Ph+ Acute Lymphoblastic Leukemia [De Dominici M, et al. Cancer Res, 2018, 78(4):1097-1109] PubMed: 29233926
Sabutoclax, pan-active BCL-2 protein family antagonist, overcomes drug resistance and eliminates cancer stem cells in breast cancer [Hu Y, et al. Cancer Lett, 2018, 423:47-59] PubMed: 29496539
PPARγ is critical forMycobacterium tuberculosisinduction of Mcl-1 and limitation of human macrophage apoptosis [ PLoS pathogens, 2018, 14(6): e1007100.] PubMed: None
PPARγ is critical for Mycobacterium tuberculosis induction of Mcl-1 and limitation of human macrophage apoptosis. [ PLoS Pathog, 2018, 14(6):e1007100] PubMed: 29928066
PTBP1 modulation of MCL1 expression regulates cellular apoptosis induced by antitubulin chemotherapeutics [Cui J, et al. Cell Death Differ, 2016, 23(10):1681-90] PubMed: 27367564

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