Safinamide

카탈로그 번호S5357 배치:S535701

인쇄

기술 자료

화학식

C17H19FN2O2
분자량 302.34 CAS 번호 133865-89-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 60 mg/mL (198.45 mM)
 
 
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.000mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Safinamide (EMD-1195686, PNU-15774E)는 경구 투여 가능한 선택적, 가역적 monoamine oxidase-B 억제제로, 도파민성 및 비도파민성 (글루탐산성) 특성을 모두 가지고 있습니다. 이 화합물의 MAO-B에 대한 IC50 값은 98nM입니다.
표적
MAO-B
(Microsomal)
16.7 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) Safinamide의 항파킨슨 메커니즘은 선택적 MAO-B의 가역적 억제를 통해 도파민 분해를 감소시키는 것입니다. 이는 뇌에서 글루타메이트 방출과 도파민 재흡수를 억제합니다. 이 화합물은 또한 나트륨 및 칼슘 채널을 차단합니다.
생체 내(In Vivo) Safinamide는 95%의 생체 이용률과 1.8-2.8시간의 최대 혈장 농도 도달 시간으로 빠르게 흡수됩니다. 약 165L의 분포 용량으로 광범위한 혈관 외 분포를 보입니다. 이 화합물은 중요한 초회 통과 Metabolism을 거치지 않으며, 아미다아제 효소에 의해 Safinamide 산 및 기타 대사산물을 생성합니다. 이는 사이토크롬 P450 (CYP) 3A4 동효소에 의해 매개됩니다. 88%에서 90%가 혈장 단백질에 결합하며, 주로 신장을 통해 (약 76%) 대사산물 형태로 배설되며, 배설 반감기는 20-30시간입니다. 이 화학 물질의 약 1.5%가 대변으로 배설됩니다. 50mg에서 300mg (최대 권장 일일 용량의 3배) 경구 투여 후 선형 약동학을 보이며, 5-6일 이내에 정상 상태에 도달합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25600407/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29018297/

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.